Evaluación del comportamiento fisicoquímico y antimicrobiano de complejos con polielectrolitos

Abstract

Las interacciones electrostáticas entre un polielectrolito y una molécula ionizable conducen a la formación de un complejo polielectrolítico (CPE), cuyas propiedades fisicoquímicas se diferencian de los materiales de partida. Estas propiedades han sido aprovechadas en el campo farmacéutico y cosmético, con propósitos como la estabilización de moléculas y la mejora de la actividad. El objetivo de este estudio fue caracterizar las propiedades fisicoquímicas y antimicrobianas de CPEs obtenidos entre el Eudragit E100 (Eu) y los ácidos benzoico, salicílico y 4-hidroxibenzoico, con diferentes proporciones estequiométricas de neutralización y producidos mediante extrusión por fusión (HME) y secado por aspersión (SD). Con base en diagramas de fases y un diseño estadístico experimental, se establecieron las condiciones operacionales de las dos metodologías. Las interacciones intermoleculares fueron evidenciadas mediante espectroscopía infrarroja por transformada de Fourier (FTIR), espectroscopía de fotoelectrones de rayos X (XPS) y difracción de rayos X en polvo (XRPD). Las propiedades fisicoquímicas temperatura de transición vítrea, desplazamiento químico del N1s, solubilidad cualitativa, pseudo potencial zeta (F-ζ) y el comportamiento de liberación, fueron dependientes de la constitución del CPE y de la metodología de obtención. La actividad antimicrobiana de los CPEs sobre E.coli, S.aureus y C.albicans fue superior en comparación con los materiales de partida, a pH 6.0 y 6.9. La correlación entre el F-ζ y la actividad antimicrobiana demostró relación directa, independiente del pH y la metodología de obtención. Dicha relación es atribuida a la interacción entre la carga de los CPEs y los componentes de la superficie de la membrana celular, que corresponde al principal mecanismo de acción que fue determinado para estos sistemas. El mayor espectro de acción y su mayor actividad en un rango más amplio de pH, hace que estos complejos puedan ser considerados como una nueva alternativa frente a los preservantes existentes, con aplicación en el campo farmacéutico y cosmético. (Texto tomado de la fuente).

Electrostatic interactions between a polyelectrolyte and an ionizable molecule led to the formation of a polyelectrolyte complex (PEC), whose physicochemical properties differ from the starting materials. These properties have been applied in the pharmaceutical and cosmetic fields, for purposes such as stabilizing molecules and improving activity. The objective of this study was to characterize the physicochemical and antimicrobial properties of PECs obtained between Eudragit E100 and benzoic, salicylic, and 4-hydroxybenzoic acids, with different stoichiometric proportions of neutralization and produced by hot-melt extrusion (HME) and spray drying (SD). Based on phase diagrams and an experimental statistical design, the operational conditions of the two methodologies were established. Intermolecular interactions were evidenced by Fourier transform infrared spectroscopy (FTIR), X-ray photoelectron spectroscopy (XPS), and X-ray powder diffraction (XRPD). The physicochemical properties, glass transition temperature, N1s chemical shift, qualitative solubility, pseudo zeta potential (F-ζ), and release behavior were dependent on the constitution of the PEC and the production methodology. The antimicrobial activity of the PECs on E.coli, S.aureus, and C.albicans was superior compared to the starting materials, at pH 6.0 and 6.9. The correlation between F-ζ and antimicrobial activity showed a direct relationship, independent of pH and the methodology of obtaining. This relationship is attributed to the interaction between the charge of the PECs and the components of the cell membrane surface, which corresponds to the main mechanism of action that was determined for these systems. The greater spectrum of action and their greater activity in a wider range of pH make that these complexes could be considered as a new alternative to existing preservatives, with application in the pharmaceutical and cosmetic fields.