O Zolpidem é um fármaco com propriedades hipnóticas que pertence à classe das imidazopiridinas, atuando nos centros de controle do sono de forma distinta dos benzodiazepínicos. Por apresentar um bom perfil de indução e manutenção do sono, os medicamentos contendo esse ativo têm sido amplamente utilizados como tratamento de curto prazo para insônia. O objetivo do presente trabalho foi analisar o perfil farmacoterapêutico do Zolpidem, essa análise se faz necessária visto que, embora existam inúmeros relatos sobre os eventos adversos ocorridos após administração do Zolpidem, existem poucos trabalhos empíricos documentando as experiências e esclarecendo as possíveis causas e soluções. Foram abordadas questões relacionadas ao risco de toxicidade, principais efeitos adversos relatados pelos usuários e possíveis interações medicamentosas provenientes tanto do uso de doses terapêuticas quanto do uso de doses abusivas, uma vez que o medicamento em questão, além de ser prescrito para o tratamento a curto prazo da insônia, é também comumente utilizado como ansiolítico. Trata-se de uma revisão bibliográfica de artigos científicos publicados nas línguas português, inglês e espanhol, selecionados a partir de critérios de inclusão e exclusão pré-estabelecidos, utilizando as principais plataformas de pesquisas para seleção de artigos científicos. A toxicidade, efeitos adversos e as interações medicamentosas do Zolpidem foram discutidas a partir da análise minuciosa dos eventos envolvendo a farmacocinética e farmacodinâmica deste fármaco no organismo humano. Durante o desenvolvimento do trabalho, pode-se notar que, mesmo sendo um medicamento muito prescrito e utilizado, ainda há poucas informações sobre a toxicidade e interações medicamentosas para muitos relatos de eventos adversos ocorridos, também não havendo campanhas destinadas ao uso racional deste medicamento. Portanto, faz-se necessário que o tema seja mais abordado em campanhas de uso racional de medicamentos psicotrópicos e, principalmente, que mais trabalhos científicos que envolvam esse assunto sejam desenvolvidos e publicados.