T??m sido estudadas novas modalidades para o diagn??stico e tratamento de c??ncer de pr??stata avan??ado baseado em pept??deos. Receptores para o pept??deo liberador de gastrina (GRPr) s??o superexpressos em v??rios tipos de c??lulas cancer??genas, incluindo c??ncer de mama e pr??stata. A bombesina ?? um an??logo do pept??deo GRP de mam??feros que se liga com alta especificidade e afinidade a GRPr. V??rias pesquisas t??m sido realizadas para desenvolver e radiomarcar um an??logo da bombesina com lut??cio-177 com interesse para terapia de tumores pequenos ou met??stases, devido ??s caracter??sticas f??sicas e viabilidade comercial do radionucl??deo. O objetivo deste trabalho foi estudar o processo de marca????o e controle de qualidade de derivados da bombesina, usando como agente quelante DTPA e DOTA e espa??ador aminoac??dico Gly5, e realizar estudos de estabilidade e de biodistribui????o de modo a avaliar o potencial de aplica????o em estudos cl??nicos. Os estudos demonstraram que os an??logos da bombesina estudados podem ser marcados com 177Lu com alto rendimento de marca????o e alta atividade espec??fica. Os estudos de estabilidade in vitro sugerem que os derivados DOTA-conjugados apresentam maior estabilidade que o DTPA-conjugados quando armazenados sob refrigera????o e em soro humano. O coeficiente de parti????o do PG5N-DOTA-177Lu indicou maior lipofilicidade quando comparado com o derivado PG5M-DOTA-177Lu , por??m sem influ??ncia sobre o clareamento sangu??neo ou capta????o hep??tica do composto. Os compostos DOTA-conjugados apresentam menor liga????o ??s prote??nas plasm??ticas, corroborado pelo r??pido clareamento sangu??neo observado nos estudos in vivo. Os estudos de biodistribui????o com os compostos PG5M-DOTA-177Lu e PG5N-DOTA-177Lu mostraram o r??pido clareamento sangu??neo dos compostos e excre????o renal, e baixa capta????o ??ssea, indicando estabilidade in vivo dos derivados 177Lu-DOTA. O composto PG5M-DOTA-177Lu apresentou maior capta????o no p??ncreas e intestinos, ??rg??os com maior porcentagem de receptores para bombesina. Entretanto, a liga????o dos compostos ??s c??lulas tumorais (PC-3) in vitro foi similar para ambos os compostos.Tese (Doutorado em Tecnologia Nuclear)IPEN/TInstituto de Pesquisas Energeticas e Nucleares - IPEN-CNEN/SP