Ao final de 2008 estimou-se que existiam cerca de 33,4 milhões de indivíduos infectados pelo HIV em todo o mundo, sendo a África a região mais atingida, seguido pela Ásia. De acordo com essas estimativas, a AIDS situava-se como a quarta principal causa de óbito em todo o mundo. Foram notificados no Brasil, desde o início da epidemia, 506.499 casos de AIDS e 205.409 óbitos, até junho de 2008. Diferentes estratégias terapêuticas foram criadas através do uso de combinações entre estas classes de drogas, na tentativa de minimizar este problema de saúde pública. Aproximadamente 181 mil pacientes estão recebendo o tratamento antirretroviral no Brasil. Além disso, atualmente dezessete antirretrovirais são distribuídos gratuitamente, entre os quais estão a Zidovudina, o Efavirenz, a Lamivudina, o Abacavir, o Atazanavir, a Didanosina, a Estavudina, o Indinavir, o Lopinavir/Ritonavir, o Nelfinavir, a Nevirapina, o Ritonavir, o Saquinavir, o Amprenavir, o Tenofovir, o Darunavir e a Enfuvirtina. Existem sete classes principais de drogas disponíveis e aprovadas para o tratamento do HIV atualmente; dentre elas estão os Inibidores de Entrada, Inibidores de Integrase, Inibidores da Protease, Análogos de Nucleosídeos Inibidores da Transcriptase Reversa, Análogos de Nucleotídeos Inibidores da Transcriptase Reversa, Não Análogos de Nucleosídeos Inibidores de Transcriptase Reversa, e os Inibidores de Maturação. O primeiro antirretroviral a ser lançado foi a zidovudina, que foi lançado em 1987, sob o nome comercial de Retrovir®, pelo laboratório GlaxoSmithKline. Depois vieram a didanosina (Videx®) em 1991, e a zalcitabina (Hivid®) em 1992.Nesses 30 anos de epidemia de AIDS, 60 milhões de pessoas já foram infectadas em todo o mundo, sendo que 25 milhões já morreram. Houve progressos consideráveis, como a descoberta da origem da doença, compreensão dos mecanismos do vírus, e desenvolvimento de tratamentos que permitem que pessoas infectadas tenham expectativas de vida semelhante à pessoas não infectadas. Os tratamentos foram simplificados, melhorando a adesão. Houve praticamente a eliminação na transmissão entre mãe e filho. Infelizmente em todo o mundo, apenas uma pessoa é tratada para cada cinco que precisam de tratamento. O HIV continua sendo marcada pela ignorância, discriminação e rejeição. Somente com o fim da discriminação, o uso de preservativo e o tratamento de todos os contaminados, poderá haver o controle da epidemia mais letal da história. Este trabalho tem como objetivo fazer um levantamento histórico a respeito dos antirretrovirais disponíveis no mercado mundial, a fim de se analisar o progresso no tratamento do HIV, servindo como base para tratamentos futuros.