masterThesis
Obtenção de micropartículas polímericas para veiculação de α, β-amirina: caracterização físico-química e avaliação de atividades biológicas in vitro
Registro en:
SILVA, Rita Yanka Pereira da. Obtenção de micropartículas polímericas para veiculação de α, β-amirina: caracterização físico-química e avaliação de atividades biológicas in vitro. Orientador: Adley Antonini Neves de Lima. 2022. 62f. Dissertação (Mestrado em Ciências Farmacêuticas) - Centro de Ciências da Saúde, Universidade Federal do Rio Grande do Norte, Natal, 2022.
Autor
Silva, Rita Yanka Pereira da
Resumen
Triterpenoids have aroused the interest of the scientific community in recent
years due to the use, in popular medicine, of natural complexes that contain
these substances in their composition. Among them, there is α, β-amyrin, a
pentacyclic triterpene that consists of an isomeric mixture of compounds with
ursane and oleonane backbone. Some pharmacological activities have been
reported, however, with no defined pharmacodynamic target. In addition, the
low solubility in water hinders the absorption of the compound. In this work,
polymeric microparticles with hydropropylmethylcellulose (HPMC) were
developed to carry α, β-amyrin and the biological activity of inhibitor of α-
glucosidase and pancreatic lipase, agonist of Liver X Receptor β (LXRβ) and
antioxidant capacity was investigated. In addition, the physical-chemical
characterization of the obtained systems was carried out. In it, the spectra
obtained in the FTIR showed effective interaction between the active principle
and the polymer; in the DR-X diffractograms, it was observed that the isolated
active presents high crystallinity, but, when incorporated into the polymeric
microparticles, this crystallinity reduced; Scanning Electron Microscopy (SEM),
as well as DR-X, showed α, β-amyrin as a highly crystalline structure, with welldefined,
long, needle-shaped crystals. When carried in the microparticles, the
crystals, although still visible, were considerably reduced in size. The results of
the lipase and α-glucosidase inhibition assay showed that the microparticles did
not inhibit such enzymes, however, the agonist activity of the nuclear receptor
LXRβ showed that the active ingredient exerts agonist activity on this receptor.
More studies seeking to elucidate the targets through which α, β-amyrin exerts
its effects must be carried out and other studies delving into its effect on the LXRβ receptor. Triterpenóides têm despertado interesse da comunidade científica nos últimos
anos devido ao uso, pela medicina popular, de complexos naturais que contém
estas substâncias em sua composição. Dentre elas, encontra-se a α, β-amirina,
um triterpeno pentacíclico que consiste numa mistura isomérica de compostos
com esqueleto ursano e oleonano. Algumas atividades farmacológicas têm sido
reportadas, entretanto, sem alvo farmacodinâmico definido. Além disso, a baixa
solubilidade em água desfavorece a absorção do composto. Neste trabalho,
micropartículas poliméricas com hidropropilmetilceulose (HPMC) foram
desenvolvidas para veicular α, β-amirina e foi investigada a atividade biológica
inibidora de α-glicosidase e lipase pancreática, agonista de Liver X Receptor β
(LXRβ) e capacidade antioxidante. Além disso, foi feita a caracterização físicoquímica
dos sistemas obtidos. Nela, os espectros obtidos no FTIR mostraram
efetiva interação entre o princípio ativo e o polímero; nos difratogramas de DRX,
observou-se que o ativo isolado apresenta alta cristalinidade, mas, ao ser
incorporado nas micropartículas poliméricas, essa cristalinidade reduziu; a
Microscopia Eletrônica de Varredura (MEV), assim como o DR-X, mostrou a α,
β-amirina como uma estrutura altamente cristalina, com cristais de formato
definido, longos e em forma de agulha. Ao ser veiculado nas micropartículas,
os cristais, apesar de ainda poderem ser visualizados, tiveram tamanho
reduzido consideravelmente. Os resultados do ensaio de inibição da lipase e α-
glicosidase mostraram que as micropartículas não apresentaram inibição para
tais enzimas, entretanto, a atividade agonista do receptor nuclear LXRβ
mostrou que o ativo exerce atividade agonista sobre este receptor. Mais
estudos em busca de elucidar os alvos pelo qual a α, β-amirina exerce seus
feitos devem ser realizados e outros estudos aprofundando-se no seu efeito
sobre o receptor LXRβ.