Piperine (PIP) is an alkaloid found in fruits and roots of the pepper, in the Piper nigrum (Linnaeus) and Piper longum (Linnaeus) species that has been widely used because of its pharmacological activity, with anti-inflammatory, analgesic, anti-depressant and cytoprotective effects, antileukemic, antioxidant and its ability to increase the bioavailability of drugs. Another important activity of the PIP is its thermogenic and fat reducing effect, however, its high pungency does not allow the population to use it in higher doses. In order to improve the drug bioavailability and its antiobesity activity with possible reduction of side effects, microparticles were developed from the Eudragit® RS30D and S100 polymers by the spray drying method.The formulations were prepared in ethanol:water (50:50, v/v).Microparticles were obtained with yield (39.55% - 57.23%) and humidity (2.97% - 6.25%) suitable. The drug’s quantification was realized by ultra performance liquid chromatography analytical method developed and validated. The method demonstrated to be specific, linear (r = 0.9999), precise, accurate and robust in a range of 0.5 to 50.0 µg.mL-1 , with analysis and retention time of 2.0 and 1.5 minutes, respectively. The microparticles presented a rounded shape, with homogeneous characteristics, size between 1,37µm - 7,27 µm, with drug content between 66.36% and 90.15%. No chemical interactions was observed in the Fourier transformed infrared spectrum for microparticles. The thermal analysis and X ray diffraction indicated that the incorporation of PIP into the microparticles contributed to the amorphization of the drug. Thus we can conclude that piperine-containing polymeric microparticles were successfully obtained for the modified release of the drug, suggesting their use in the treatment of obesity with possible reduction of side effects.A piperina (PIP) é um alcaloide encontrado nos frutos e raízes da pimenta, em espécies de Piper nigrum (Linnaeus) e Piper longum (Linnaeus) que tem sido amplamente utilizada devido sua atividade farmacológica, com efeitos anti-inflamatório, analgésico, anti depressivo, citoprotetor, antileucêmico, antioxidante e capacidade de aumentar a biodisponibilidade de fármacos. Outra importante atividade da PIP é seu efeito termogênico e redutor de gordura, contudo, sua alta pungência não permite que a população a utilize em doses mais elevadas. Com objetivo de melhorar a biodisponibilidade do fármaco e a sua atividade antiobesidade, com possível redução dos efeitos colaterais, foram desenvolvidas micropartículas a partir dos polímeros Eudragit® RS30D e S100 pelo método de spray drying. As formulações foram preparadas em etanol:água (50:50, v/v). Foram obtidas micropartículas com adequados valores de rendimento (39,55% - 57,23%) e umidade (2,97% - 6,25%). A quantificação do fármaco foi realizada por meio do método analítico por cromatografia líquida de ultra eficiência, desenvolvido e validado previamente. O método mostrou-se específico, linear (r = 0,9999), preciso, exato e robusto, na faixa de 0,5 a 50,0 µg.mL-1 , com tempo de corrida e tempo de retenção de 2,0 e 1,5 minutos, respectivamente. As micropartículas apresentaram formato arredondado, com característica homogênea, tamanho entre 1,37µm - 7,27 µm e teor de fármaco entre 66,36% – 90,15%. Nenhuma interação química entre a piperina e os polímeros foi observada nos espectros de infravermelho por transformada em Fourier para as micropartículas. As análises térmicas e de difração de raios X indicaram que a incorporação da PIP às micropartículas contribuiu para a amorfização do fármaco. Assim podemos concluir que as micropartículas poliméricas contendo piperina foram obtidas com êxito para a liberação modificada do fármaco, sugerindo sua utilização no tratamento da obesidade com possível redução dos efeitos colaterais.Fundação Araucária de Apoio ao Desenvolvimento Científico e Tecnológico do Paraná