La quimioterapia es el tratamiento más común para tratar el cáncer de mama, en la que se usan diferentes fármacos antiestrógenos como el tamoxifeno (TMX), raloxifeno (RLX) y toremifeno (TOR). Aunque los tratamientos con quimioterapia son efectivos y han mostrado reducir las tasas de mortandad en un 38%, estos presentan algunas desventajas como insolubilidad, altas dosis de administración y poca especificidad. Con el fin de hacer más eficaz el tratamiento de los fármacos quimioterapéuticos, en la actualidad se están desarrollando sistemas nanoacarreadores para combatir el cáncer de mama de forma más eficiente, ya que estos mejoran la entrega del fármaco al sitio de interés, mejoran la solubilidad de este y permiten una liberación controlada y paulatina, disminuyendo así los efectos secundarios. Los nanodiamantes (NDs) en las últimas décadas se han destacado como excelentes nanoacarreadores de fármacos, por su gran biocompatibilidad y capacidad de funcionalización. En este trabajo se evaluó el efecto citotóxico de nanodiamantes funcionalizados con ácido láctico-tamoxifeno (NDAL-TMX) en células de cáncer de mama (MCF-7), a través de ensayos de viabilidad, citotoxicidad y apoptosis. La viabilidad celular se midió mediante ensayos MTT y el kit ApoTox-Glo™ con 15,000 células/pocillo expuestas al nanoacarreador NDAL-TMX o TMX libre, en concentraciones equivalentes de 3.72, 9.29, 18.58 y 37.16 μg TMX/mL, por 24 h, 48 h y 72 h. Células sin tratamiento fueron utilizadas como control. El cambio morfológico celular como fragmentación de núcleo y ruptura de lisosomas, se evaluó en la IC50 del TMX, obtenida de los ensayos de viabilidad a las 24 h, 48 h y 72 h, utilizando los marcadores DAPI y Lysotracker Green, respectivamente. 2 Los resultados de los ensayos con MTT muestran una disminución de la viabilidad celular conforme incrementa el tiempo en las células expuestas a NDAL-TMX, obteniendo una disminución <20% a las 72 h, la cual fue significativamente menor (p <0.05) que la obtenida con el fármaco libre. Resultados comparables se obtuvieron por medio del ensayo ApoTox-Glo™, donde la viabilidad celular en los tratamientos con NDAL-TMX disminuyó hasta el 20% a las 48 h de exposición. Con respecto a la citotoxicidad, esta fue similar entre los tratamientos con NDAL-TMX y el TMX libre. En los ensayos de tinción de núcleo y lisosomas, desde las 48 h se observó en las células expuestas al nanoacarreador una ruptura aparente de los lisosomas y una fragmentación nuclear ind