Microencapsulación de péptidos sintéticos en co-polímeros de poli(láctico-co-glicólico) (PLGA): Efecto de la hidrofobicidad del péptido

Abstract

En el presente estudio se evaluó el efecto de la hidrofobicidad de péptidos sintéticos durante su microencapsulación en sistemas microparticulares elaborados con PLGA. De la base de datos de la Fundación Instituto de Inmunología de Colombia (FIDIC), fueron preseleccionadas 280 secuencias peptídicas diseñadas y evaluadas como potenciales candidatos en la búsqueda de una vacuna sintética contra la malaria, y se clasificaron en tres grupos, según su índice de hidropaticidad (hidrofílico, neutro e hidrofóbico). De estas, seis secuencias (dos por cada grupo) fueron seleccionadas y sintetizadas por síntesis de péptidos en fase sólida (SPPS) mediante la estrategia t-Boc/Bzl y fueron adecuadamente caracterizadas y purificadas. Posteriormente, estos péptidos se encapsularon en micropartículas elaboradas con el co-polímero PLGA 50:50 por la técnica de doble emulsión-evaporación del disolvente (W/O/W). Los sistemas microparticulares fueron evaluados en su tamaño, forma, carga, eficiencia de encapsulación y el perfil de liberación in vitro. Los resultados de este trabajo indicaron que independientemente del índice de hidropatía de las secuencias, fue posible obtener estos péptidos con alto grado de pureza mediante la metodología SPPS estrategia t-Boc/Bzl. Además, que el carácter hidrofóbico del péptido encapsulado afectó en mayor o menor proporción en cada una de las variables evaluadas en los sistemas microparticulares. (Texto tomado de la fuente)

In the present study the effect of the hydrophobicity of synthetic peptides during microencapsulation in microparticulate systems based on PLGA was evaluated. From the database of the Fundación Instituto de Inmunología de Colombia (FIDIC) were preselected 280 peptide sequences designed and evaluated as potential candidates in the search for a synthetic vaccine against malaria and were classified into three groups, according to their hydropathic index (hydrophilic, neutral, and hydrophobic). Of these, six sequences (two for each group) were selected and synthesized by solid phase peptide synthesis (SPPS) using the t-Boc/Bzl strategy and were adequately characterized and purified. These peptides were subsequently encapsulated in microparticles prepared with the PLGA 50:50 copolymer by the double emulsion-solvent evaporation technique (W/O/W). The microparticulate systems were evaluated for size, shape, charge, encapsulation efficiency, and in vitro release profile. The results of this work indicated that regardless of the hydropathic index of the sequence it was possible to obtain these peptides with a high degree of purity by the SPPS methodology t-Boc/Bzl strategy. Furthermore, the hydrophobic character of the encapsulated peptides affected to a greater or lesser extent each of the variables evaluated in the microparticulate systems, being more relevant in the charge, encapsulation efficiency and in the release profile.