| dc.description.abstract | Las enfermedades neurodegenerativas (EN) son un conjunto de desórdenes
neurológicos, las cuales son crónicas, progresivas y se caracterizan por una pérdida
selectiva y simétrica de neuronas en los sistemas cognitivos, sensoriales y motores.
Se caracterizan por tener un componente genético y un componente
medioambiental y por ser un problema que afecta principalmente la población adulto
mayor.
Su etiología cursa por una constelación de procesos mal efectuados
intracelularmente, falla en la terminal sináptica y una agregación de proteínas mal
plegadas que causan la neurodegeneración. Las más prevalentes de ellas son el
Parkinson y el Alzheimer, en donde, a causa de lo anterior, hay una depleción de
Dopamina y una disfunción colinérgica, respectivamente.
Muchos nuevos blancos terapéuticos han emergido como alternativas al tratamiento
actual. La histamina, es un neurotransmisor, que puede regularse a sí mismo y
modular a otros neurotransmisores a nivel central, entre ellos: la Dopamina,
Acetilcolina y Serotonina. El receptor de histamina 3, es el principal receptor de
histamina expresado a nivel central y su bloqueo puede aumentar el tono colinérgico
y aumentar la actividad locomotora en animales.
Ante la tendencia a nuevas terapias emergentes, el creciente interés de Histamina
3 para el tratamiento de Enfermedades neurodegenerativas y resultados anteriores
del laboratorio de investigación del Dr. Espinoza, proponemos la síntesis de 10
posibles ligandos del receptor H3R, derivados de pirimidina 4,6-disustituidos, los
cuales, fueron caracterizados por espectroscopía de resonancia magnética nuclear
de 1H y 13C. | |
