Estudio de efecto vasorelajante del extracto etanólico Campanula medium aislamiento biodirigido del compuesto activo y posible mecanismo de acción

Abstract

Cardiovascular disease is a health problem worldwide. In Colombia, there is a 45% prevalence of hypertension, associated complications such as heart failure, coronary ischemia multifactorial where the risk factor is one of the highest of Latin American countries. The use of pharmacological treatments has been shown to reduce morbidity and mortality from cardiovascular disease, reducing complications associated with hypertension. For this reason today the search for new alternatives continues with antihypertensive potential; in these order natural products as a source for obtaining biological active molecules are explored. Previous studies have shown that members of the bellflower family have potentially beneficial cardiovascular level activities with antioxidant and / or anti-inflammatory. Therefore the aim of this study was to evaluate the vasorelaxant effect of medium C. in an assay by bioassay-guided technique isolated organ in rat aortic rings, characterize the compound of greater activity and suggest a possible mechanism of action.(He et al., 2014) The results showed that the hydroalcoholic extract of Campanula medium CmXO had two compounds vasorelaxant effect endothelium-dependent. Solubility by a method of solvent and column chromatography and Sephadex LH-20 reverse phase RP18 was achieved isolate two compounds; an already known and reported in the literature as routine and a diterpene named by us as CmE1B, the latter the largest vasorelaxant activity. This compound was characterized qualitatively by thin layer chromatography and then analyzed by NMR and H-1 and C-13 NMR was determined that a diterpene type labdane dihydroxyl. By isolated organ technique it determined that CmE1B has an endothelium-dependent vasorelaxant activity, acting primarily via the nitric oxide and cGMP and through the activation of K + channels dependent Ca2 + in endothelial cells

Las enfermedades cardiovasculares son un problema de salud a nivel mundial. En Colombia existe una prevalencia de 22,82% de hipertensión arterial, según la encuesta Nacional de Salud-2007, asociado a complicaciones como insuficiencia cardiaca, isquemia coronaria de origen multifactorial donde el factor de riesgo es uno de los más altos de los países latinoamericanos (Salud, 2017). El uso de tratamientos farmacológicos ha demostrado reducir la morbilidad y mortalidad por enfermedades cardiovasculares, disminuyendo complicaciones asociadas a la hipertensión. Por esta razón en la actualidad se continúa la búsqueda de nuevas alternativas con potencial antihipertensivo; en este orden se exploran los productos naturales como fuente de obtención de moléculas con actividad biológica. Estudios previos han demostrado que miembros de la familia Campanulaceae poseen actividades potencialmente benéficas a nivel cardiovascular con efectos antioxidantes y/o antiinflamatorios (He et al., 2014). Por esto el objetivo de este estudio fue evaluar el efecto vasorelajante de C. medium, en un ensayo biodirigido mediante la técnica de órgano aislado en anillos aórticos de rata, caracterizar el compuesto de mayor actividad y proponer un posible mecanismo de acción. Los resultados demostraron que el extracto etanólico de Campanula medium CmXO poseía dos compuestos con efecto vasorelajante endotelio-dependiente. Mediante un método de solubilidad por solvente y cromatografía de columna Sephadex LH-20 y fase reversa RP18 se logró aislar dos compuestos; uno ya conocido y reportado en la literatura como rutina y un diterpeno nombrado por nosotros como CmE1B, este último el de mayor actividad vasorelajante. Este compuesto fue caracterizado cualitativamente por cromatografía de capa fina y posteriormente analizado por y RMN H-1 y RMN C-13 determinándose que era un diterpeno tipo labdano dihidroxilado. Mediante la técnica de órgano aislado se determinó que CmE1B tiene una actividad vasorelajante dependiente de endotelio, que actúa mayoritariamente por la vía del óxido nítrico y GMPc y a través de la activación de canales de K+ dependientes de Ca2+ en las células endoteliales