DESARROLLO DE FORMULACIONES FARMACEUTICAS CON CICLODEXTRINAS PARA ACICLOVIR Y PROGETERONA

Abstract

Esta investigación relacionada con la optimización de formulaciones que contienen Progesterona y Aciclovir tiene relevancia mundial debido al impacto que otorgan al mejoramiento en las condiciones de vida de sus usuarios. El objetivo de este proyecto es el desarrollo de procesos tecnológicos transferibles para la obtención de complejos de inclusión de ciclodextrinas con PROGESTERONA y ACICLOVIR.Dicha innovación tecnológica generó complejos de inclusión moleculares mayormente solubles y absorbibles. Para el aciclovir el desarrollo tecnológico comprendió mejoras en su solubilidad y su absorción vía oral y para la progesterona se logró mejorar su solubilidad y por ende su administración por vía sublingual.Los principales resultados obtenidos en este proyecto son los siguientes:Se prepararon compuestos de inclusión de progesterona con beta-ciclodextrina y 2-hidroxipropil-beta-ciclodextrina. Se obtuvo un complejo que siguió una razón molar estequiometrica de 1:2. La efectividad de beta-ciclodextrina como agente de solubilización fue buena pero se vio superado por el efecto de la 2-hidroxipropil-beta-ciclodextrina. Las formulaciones sublinguales preparadas en base al complejo cumplieron con las especificaciones de calidad preestablecidas. Alcanzando porcentajes de solubilidad de la droga de hasta 85%. Estos comprimidos superaron ampliamente la solubilidad alcanzada por comprimidos sublinguales de progesterona base.El complejo Aciclovir/beta-ciclodextrina fue escalado y caracterizado en cuanto a sus propiedades farmacotécnicas: forma y tamaño de partícula, humedad y características de flujo, con una distribución de tamaño de un 80 % en un rango de 250-125 um y una humedad promedio de 3,12 %. Las características de flujo indicaron una alta tendencia a la cohesividad y un flujo pobre, con un índice promedio de Carr de 26,66 % y un índice promedio de Hausner de 1,40. El efecto de los excipientes utilizados en la formulación, permitió elaborar un lote piloto de la nueva formulación desarrollada, obteniendo comprimidos con buenas características fármacotécnicas, que cumplieron con todos los controles de calidad, demostrando tener una mejor cinética de disolución que comprimidos de aciclovir existentes en el mercado.