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Ultrasound-promoted Synthesis Of 3-(thiophen-2-yl)-4,5-dihydro-1h-pyrazole-1carboximidamides And Anticancer Activity Evaluation In Leukemia Cell Lines
Registro en:
Journal Of The Brazilian Chemical Society. Soc Brasileira Quimica, v. 28, p. 217 - 224, 2017.
0103-5053
1678-4790
WOS:000394031600003
10.5935/0103-5053.20160166
Autor
dos Santos
Eric F. S.; Cury
Nathalia M.; do Nascimento
Tainara A.; Raminelli
Cristiano; Casagrande
Gleison A.; Pereira
Claudio M. P.; Simionatto
Euclesio; Yunes
Jose A.; Pizzuti
Lucas
Institución
Resumen
Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq) Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP) Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP) Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq) 3-(Thiophen-2-yl)-4,5-dihydro-1H-pyrazole-1-carboximidamides were efficiently prepared through a cyclocondensation of thiophenylchalcones with aminoguanidine hydrochloride under ultrasonic conditions in the presence of KOH and ethanol as a green solvent in short reaction times (15-35 min) and good yields (62-95%). All compounds produced were evaluated against the human Jurkat and RS4; 11 acute lymphoblastic leukemia cell lines of T- and B-cell origin, respectively, and the K562 myelogenous leukemia cell line. Six compounds presented half maximal inhibitory concentration (IC50) values around 15 mu mol L-1 and five compounds presented IC50 values around 40 mu mol L-1 for at least one of the three cell lines analyzed. One compound was not significantly cytotoxic, presenting IC50 value > 100 mu mol L- 1. 28 2 217 224 Conselho Nacional de Desenvolvimento Cientifico e Tecnologico (CNPq) [483021/2013-0] Fundacao de Apoio ao Desenvolvimento do Ensino, Ciencia e Tecnologia do Estado de Mato Grosso do Sul (FUNDECT) [0180/12] Fundacao de Amparo a Pesquisa do Estado de Sao Paulo (FAPESP) [12/12802-1] Coordenacao de Aperfeicoamento de Pessoal de Nivel Superior (CAPES) FAPESP CNPq Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq) Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP) Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP) Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)