| dc.contributor | Meyer, Emerson | |
| dc.contributor | Rosa, Fernanda Andréa | |
| dc.contributor | Molin, Fernando | |
| dc.creator | Almeida, Diogo Dias de | |
| dc.date | 2023-08-31T18:57:45Z | |
| dc.date | 2023-08-31T18:57:45Z | |
| dc.date | 2015 | |
| dc.date.accessioned | 2023-10-16T12:33:09Z | |
| dc.date.available | 2023-10-16T12:33:09Z | |
| dc.identifier | ALMEIDA, Diogo Dias de. Síntese e atividade antiproliferativa de novos benzimidazóis polissubstituidos. 2015. [15] 61 f. Dissertação (mestrado em Química) - Universidade Estadual de Maringá, 2015, Maringá, PR. | |
| dc.identifier | http://repositorio.uem.br:8080/jspui/handle/1/6706 | |
| dc.identifier.uri | https://repositorioslatinoamericanos.uchile.cl/handle/2250/9212954 | |
| dc.description | Orientador: Prof. Dr. Emerson Meyer | |
| dc.description | Dissertação (mestrado em Química) - Universidade Estadual de Maringá, 2015 | |
| dc.description | RESUMO: Uma série de novos derivados peptóides benzimidazólicos foi sintetizada, caracterizada e sua atividade antiproliferativa avaliada frente a diversas linhagens de células tumorais. Em geral, todos os compostos apresentaram uma significativa atividade antitumoral. O derivado peptóide arilidênico (E, Z)-2-(1H-benzimidazo-2-il)-N-(2-(2-(2-cloro-benzilideno)idrazinil)2-oxoetil)benzamida (10e) foi o que demonstrou maior atividade para todos os tipos de células, merecendo destaque para as células tumorais de rim e próstata com valores de GI50 = 3,7 ?g/mL, e para o tumor de ovário com valor de GI50 = 4,8 ?g/mL. Para a série dos derivados peptóides amídicos (24a-e), o composto 2-(1,5-dimetil-benzimidazol-2-il)-N-(2-oxo-2-(pirrolidina-1-il)etil)benzamida (24c) foi o que apresentou melhor atividade antiproliferativa frente a células tumorais de ovário resistente com valor de GI50 = 5,8 ?g/mL. Já os derivados 2-(1,5-dimetil-benzimidazol-2-il)-N-(2-(butilamino)-2-oxoetil)benzamida (24a) e 2-(1,5-dimetil-benzimidazol-2-il)-N-(2-(isopropilamino)2-oxoetil)benzamida (24e) tiveram uma boa seletividade para o tumor de ovário com valores de GI50 = 9,2 e 7,1 ?g/mL respectivamente | |
| dc.description | ABSTRACT: A series of new peptide-like benzimidazole derivatives was synthesized, characterized and their antiproliferative activity was evaluated against several câncer cell lines. In general, most of the compounds presented a significant antitumor activity. The arylidene derivative (E, Z)-2-(1H-benzomidazol-2-yl)-N-(2-(2-(2-chlorobenzylidene)hydrazinyl)-2-oxoethyl)benzamide (10e) showed the highest activity against all cell lines, mainly on kidney, prostate (GI50 = 3,7 ?g/mL) and ovarian cells (GI50 = 4,8 ?g/mL). Regarding the amidic series (24a-e), the derivative 2-(1,5-dimethyl-benzimidazol-2-yl)-N-(2-oxo-2-(pyrrolidin-1-il)ethyl)benzamide (24c) showed a potent growth inhibition against the ovarian cancer cell line, with a GI50 value of 5,8 ?g/mL. A good selectivity and activity against the same cell line was showed by the derivatives N-(2-(butylamino)-2-oxoethyl)-2-(1,5-dimethylbenzimidazol-2-yl)benzamide (24a) and 2-(1,5-dimethyl-benzimidazol-2-yl)-N-(2-(isopropylamino)-2-oxoethyl)benzamide (24e), with GI50 values of 9,2 e 7,1 ?g/mL, respectively | |
| dc.description | [15] 61 f. : il. (algumas col.) + anexos. | |
| dc.format | application/pdf | |
| dc.language | Português | |
| dc.publisher | Universidade Estadual de Maringá | |
| dc.publisher | Departamento de Química | |
| dc.publisher | Programa de Pós-Graduação em Química | |
| dc.publisher | Maringá, PR | |
| dc.publisher | Centro de Ciências Exatas | |
| dc.rights | openAccess | |
| dc.subject | Química farmacêutica | |
| dc.subject | Química medicinal | |
| dc.subject | Drogas sintéticas | |
| dc.subject | Atividade biológica - Antitumoral | |
| dc.subject | 615.31 | |
| dc.subject | Ciências Exatas e da Terra | |
| dc.subject | Química | |
| dc.title | Síntese e atividade antiproliferativa de novos benzimidazóis polissubstituidos | |
| dc.type | Dissertação | |
