Development of smart polymer microparticles for the modified release of praziquantel for treatment of schistosomiasis

dc.contributorPinto, José Carlos Costa da Silva
dc.contributorJosé Carlos Costa da Silva Pinto
dc.contributorhttp://lattes.cnpq.br/3027959516155033
dc.contributorMelo Junior, Príamo Albuquerque
dc.contributorhttp://lattes.cnpq.br/7614011510994839
dc.contributorBatista, Ariane de Jesus Sousa
dc.contributorFerraz, Helen Conceição
dc.contributorRocha, Helvécio Vinicius Antunes
dc.creatorPaiva, Thamiris Franckini
dc.date2021-02-04T22:51:55Z
dc.date2023-09-27T03:03:09Z
dc.date2019-07
dc.date.accessioned2023-09-27T13:43:05Z
dc.date.available2023-09-27T13:43:05Z
dc.identifierhttp://hdl.handle.net/11422/13615
dc.identifier.urihttps://repositorioslatinoamericanos.uchile.cl/handle/2250/8912418
dc.descriptionSchistosomiasis is one of the major public health problems worldwide. Although this is a common illness in preschool children, the treatment is carried out through the administration of praziquantel (PZQ) tablets, which are characterized by a strong bitter taste. The main objective of the present work is the development of a new PZQ oral formulation, with the use of smart microparticles for the encapsulation and subsequent release of the drug in the body. The suspension polymerization technique was used for the synthesis of the polymer microparticles of PMMA and copolymers P(MMA-co-DEAEMA) and P(MMA-co-DMAEMA), in the presence of PZQ, having mean diameter between 80 and 400 µm with high encapsulation e ciencies (> 90 %) and release rates close to 100 % after 1 hour of assay, with signi cant in uence of the comonomer content and particle diameter on the drug release rate. In addition, the in vivo tests showed that the smart microparticles reached plasma concentrations higher than the pure PZQ, indicating the increased bioavailability of PZQ.
dc.descriptionA esquistossomose é um dos principais problemas de saúde pública do mundo. Mesmo sendo uma doença comum em crianças em idade pré-escolar, o tratamento é realizado por meio de comprimidos do fármaco praziquantel (PZQ), caracterizados pelo forte sabor amargo. O objetivo principal desta tese é o desenvolvimento de uma nova formulação para a administração oral do PZQ, com uso de micropartículas inteligentes para o encapsulamento e posterior liberação do fármaco no organismo. A técnica de polimerização em suspensão foi utilizada para a síntese das micropartículas poliméricas de PMMA e dos copolímeros P(MMA-co-DEAEMA) e P(MMA-co-DMAEMA), na presença do PZQ, tendo obtido tamanhos médios entre 80 e 400µm com elevada e ciência de encapsulamento do fármaco (> 90%) e liberações próximas a 100 % após 1 hora de ensaio, com in uência signi cativa do teor de comonômero e do diâmetro das partículas sobre a velocidade de liberação do fármaco. Além disso, os ensaios in vivo mostraram que as micropartículas inteligentes atingiram concentrações plasmáticas superiores ao do PZQ puro, indicando o aumento da biodisponibilidade do PZQ.
dc.languagepor
dc.publisherUniversidade Federal do Rio de Janeiro
dc.publisherBrasil
dc.publisherInstituto Alberto Luiz Coimbra de Pós-Graduação e Pesquisa de Engenharia
dc.publisherPrograma de Pós-Graduação em Engenharia Química
dc.publisherUFRJ
dc.rightsAcesso Aberto
dc.subjectMicropartículas inteligentes
dc.subjectPolimerização em suspensão
dc.subjectPraziquantel
dc.subjectLiberação modificada
dc.subjectCNPQ::ENGENHARIAS::ENGENHARIA QUIMICA
dc.titleDesenvolvimento de micropartículas poliméricas inteligentes para liberação modi cada do praziquantel para o tratamento da esquistossomose
dc.titleDevelopment of smart polymer microparticles for the modified release of praziquantel for treatment of schistosomiasis
dc.typeTese


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