Avaliação do perfil de dissolução de comprimidos de prednisona bioequivalentes ao longo do estudo de estabilidade

Evaluation of the dissolution profile of prednisolone tablets bioequivalent throughout the stability study

dc.contributorRocha, Helvécio Vinícius Antunes
dc.contributorRocha, Helvécio Vinícius Antunes
dc.contributorCarvalho, Erika Martins de
dc.contributorMourão, Samanta Cardozo
dc.contributorSilva, Luiz Cláudio Rodrigues Pereira da
dc.creatorToehwé, Leonardo Henrique
dc.date2015-08-19T13:52:54Z
dc.date2015-08-19T13:52:54Z
dc.date2013
dc.date.accessioned2023-09-26T23:00:25Z
dc.date.available2023-09-26T23:00:25Z
dc.identifierTOEHWÉ, Leonardo Henrique. Avaliação do perfil de dissolução de comprimidos de prednisona bioequivalentes ao longo do estudo de estabilidade. 2013. 128 f. Dissertação (Mestrado em Gestão, Pesquisa e Desenvolvimento na Indústria Farmacêutica) - Instituto de Tecnologia em Fármacos/Farmanguinhos, Rio de Janeiro, 2013.
dc.identifierhttps://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/11624
dc.identifier.urihttps://repositorioslatinoamericanos.uchile.cl/handle/2250/8885775
dc.descriptionAs formas farmacêuticas sólidas de uso oral, sobretudo os comprimidos, são as mais utilizadas na terapêutica, pois são de fácil administração e apresentam alta produtividade e um custo relativamente baixo, além de proporcionarem ao fármaco um meio mais estável em relação às formas semi-sólidas e líquidas. No entanto, um medicamento na forma sólida pode sofrer alterações devido à ação de vários fatores como umidade, temperatura, luz e oxigênio do ambiente e pelas características do próprio estado sólido da substância ativa e dos excipientes empregados na formulação. A instabilidade de um fármaco, na forma isolada ou em uma formulação, pode alterar vários parâmetros de qualidade como aspecto, teor, dissolução e perfil de dissolução. O perfil de dissolução de um medicamento é um parâmetro de qualidade que deve ser avaliado durante a produção e estabilidade das formas farmacêuticas sólidas orais, pois a alteração do mesmo durante o período de armazenamento pode alterar a quantidade de fármaco disponível para absorção, podendo comprometer a sua biodisponibilidade e eficácia terapêutica. Nesse estudo o perfil de dissolução de comprimidos de prednisona 20mg bioequivalentes do medicamento referencia e de três formulações teste foram avaliadas, ao longo do estudo de estabilidade. Durante o estudo os comprimidos de prednisona e o insumo farmacêutico ativo(IFA) prednisona de dois diferentes fabricantes foram caracterizado quanto às suas propriedades físicas e físico-químicas. O IFA também foi avaliado quanto a sua permeabilidade em células Caco-2. Os dados obtidos foram utilizados para elaborar um estudo de correlação in vitro-in silico-in vivo e desenvolver estudos de predição de biodisponibilidade in silico. Os resultadospermitiram verificar que os perfis de dissolução entre os comprimidos do medicamento referência e dos lotes teste não se mantiveram equivalentes ao longo do estudo. Verificou-se também que ambas as amostras do IFA prednisona tratavam-se na mesma forma cristalina e que essa não sofreu transição durante o estudo, que uma correlação CIVIV não pode ser obtida e que A simulação da biodisponibilidade realizada para a prednisona utilizando o software GastroPlus TM foi bem sucedida comparada os resultados obtidos in vivo.
dc.descriptionThe solid dosage forms for oral use, especially tablets are the most used in therapy because they are easily adminis tered and have high productivity relatively low cost and to provide a more stable drug to the forms semi-solid net. However, a drug in solid form may change due to the action of various factors such as humidity, temperature, light and oxygen from the envir onment and the characteristics of the solid state of the active substance and the excipients used in the formulation. The instability of a drug, in alone or in a formulation can change various quality parameters such as aspect, content, dissolution and dis solution profile. The dissolution profile of a drug is a quality parameter that must be evaluated during the production and stability of solid oral dosage forms, for the same change during the storage period can change the amount of drug available for absorption, which may compromise the the bioavailability and therapeutic efficacy. In this study the dissolution profile of 20 mg prednisone tablets bioequivalent to the reference product and three test formulations were evaluated throughout the stability testing. During the study,prednisone tablets and the active pharmaceutical ingredient (API) prednisone,two different manufacturers were characterized with respect to their physical properties and physicochemical. The API was also evaluated for their permeability in Caco-2 cells. The data were used to develop a correlation study in vitro-in silico-vivo studies and develop in silico prediction of bioavailability. The results showed that the dissolution profiles of the drug from the tablets and the reference test batches did not remain equal throughout the study. It was also noted that both samples API prednisone treated in the same crystal form and that the transition has not suffered during the study, a correlation IVIVC can’t be obtained and bioavailability of simulation performed for prednisone using software GastroPlus TM was successful compared the results obtained in vivo.
dc.formatapplication/pdf
dc.languagepor
dc.rightsopen access
dc.subjectPerfil de dissolução
dc.subjectEstudo de estabilidade
dc.subjectBiodisponibilidade
dc.subjectPermeabilidade
dc.subjectCaco-2
dc.subjectCaco-2
dc.subjectDissolution profile
dc.subjectStability testing
dc.subjectBioavailability
dc.subjectPermeability
dc.subjectComprimidos
dc.subjectEquivalência Terapêutica
dc.subjectDisponibilidade Biológica
dc.titleAvaliação do perfil de dissolução de comprimidos de prednisona bioequivalentes ao longo do estudo de estabilidade
dc.titleEvaluation of the dissolution profile of prednisolone tablets bioequivalent throughout the stability study
dc.typeDissertation


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