In Vitro Evaluation of Synthetic Flavones Against Trypanosoma cruzi

Avaliação In Vitro de Flavonas Sintéticas contra o Trypanosoma cruzi

dc.creatorAndrade, Josimara Souza
dc.creatorAbreu, Leonardo Gomes de
dc.creatorSales Junior, Policarpo Ademar
dc.creatorMurta, Silvane Maria Fonseca
dc.creatorTaylor, Jason Guy
dc.date2022-02-17T13:24:53Z
dc.date2022-02-17T13:24:53Z
dc.date2021
dc.date.accessioned2023-09-26T20:39:08Z
dc.date.available2023-09-26T20:39:08Z
dc.identifierANDRADE, Josimara Souza et al. In Vitro Evaluation of Synthetic Flavones Against Trypanosoma cruzi. Rev. Virtual Quim, v. 13, n. 1, p. 146-155, 2021. doi:10.21577/1984-6835.20200136
dc.identifier1984-6835
dc.identifierhttps://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/51266
dc.identifier.urihttps://repositorioslatinoamericanos.uchile.cl/handle/2250/8861357
dc.descriptionA doença de Chagas é uma infeção causada pelo protozoário parasita Trypanosoma cruzi e afeta cerca de 8 milhões de pessoas em 21 países da América Latina. O tratamento dessa doença ainda se baseia no uso de benzonidazol ou nifurtimox, que apresentam baixas taxas de cura na fase crônica e frequentemente apresentam muitos efeitos colaterais indesejáveis. Aqui, descrevemos a síntese de flavonas e a avaliação de sua atividade tripanocida. As flavonas foram testadas in vitro contra o T. cruzi e dentre os 13 compostos testados, 6 destes demonstraram alguma atividade tripanocida modesta in vitro. Observaram-se melhorias na atividade anti T. cruzi para flavonas portadoras de substituintes nitro ou metóxi. Notavelmente, foram mantidas citotoxicidades muito baixas com grupos metoxila, o que sugere que esse grupo funcional favorece compostos tripanocidas mais seletivos. Além disso, a modificação estrutural na posição 3 do anel diidropirona forneceu a flavona mais ativa, o que sugere que a introdução de diferentes funcionalidades nessa posição poderia gerar novos compostos promissores com propriedades tripanocidas.
dc.descriptionChagas disease is caused by infection of the parasite protozoan Trypanosoma cruzi and affects about 8 million people in 21 countries in Latin America. Treatment of this disease is still based on the use of benznidazole or nifurtimox, which both present low cure rates in the chronic phase and often have many undesirable side effects. Herein, we describe the synthesis of flavones and evaluation of their trypanocidal activity. The flavones were tested to in vitro against T. cruzi and amongst the 13 compounds tested, 6 of these demonstrated some modest trypanocidal activity in vitro. Enhancements in anti T. cruzi activity were noted for flavones bearing either nitro or methoxy substituents. Moreover, very low cytotoxicities were maintained for flavones with methoxy groups which suggests that this functional group favors more selective trypanocidal compounds. Finally, structural modification at position 3 of the dihydropyrone ring provided the most active flavone, which suggests that the introduction of different functionalities at this position could yield promising new compounds with trypanocidal properties.
dc.formatapplication/pdf
dc.languageeng
dc.publisherUniversidade Federal Fluminense
dc.rightsrestricted access
dc.subjectDoença de Chagas
dc.subjectTrypanosoma cruzi
dc.subjectflavonas
dc.subjectin vitro
dc.subjectChagas disease
dc.subjectFlavones
dc.subjectTrypanosoma cruzi
dc.subjectTrypanocidal
dc.titleIn Vitro Evaluation of Synthetic Flavones Against Trypanosoma cruzi
dc.titleAvaliação In Vitro de Flavonas Sintéticas contra o Trypanosoma cruzi
dc.typeArticle


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