dc.contributorMoraes, Natália Valadares de [UNESP]
dc.contributorUniversidade Estadual Paulista (Unesp)
dc.creatorNascimento, Guilherme Rosa do [UNESP]
dc.date2015-07-13T12:09:28Z
dc.date2015-07-13T12:09:28Z
dc.date2015-04-24
dc.date.accessioned2023-09-12T05:18:12Z
dc.date.available2023-09-12T05:18:12Z
dc.identifierNASCIMENTO, Guilherme Rosa do. Impacto do polimorfismo genético do polipeptídeo transportador de ânions orgânicos 1B1 (OATP1B1) na eficácia e segurança da atorvastatina. 2015. 56 f. , 2015.
dc.identifierhttp://hdl.handle.net/11449/124279
dc.identifier000838319
dc.identifierhttp://www.athena.biblioteca.unesp.br/exlibris/bd/capelo/2015-06-26/000838319.pdf
dc.identifier8087835756545728
dc.identifier.urihttps://repositorioslatinoamericanos.uchile.cl/handle/2250/8773704
dc.descriptionA atorvastatina, amplamente utilizada no tratamento de dislipidemias, é fármaco inibidor da enzima 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A redutase (HMG-CoA) redutase que atua na etapa limitante da síntese do colesterol nas células hepáticas. O transporte hepatocelular da atorvastatina é mediado principalmente pelo polipeptídeo transportador de ânions orgânicos (OATP) 1B1, o qual é altamente polimórfico geneticamente e está sujeito a interação com outros fármacos usados na clínica. O presente estudo teve como objetivo revisar a literatura científica baseada em estudos clínicos, in vitro e experimentais a fim de avaliar o impacto de polimorfismos genéticos de OATP1B1 na disposição cinética, eficácia e toxicidade da atorvastatina. Os estudos clínicos demonstram que o polimorfismo c.521T>C, presente nos alelos SLCO1B1 *5 e *15, resulta em alteração funcional da atividade transportadora, sendo que indivíduos homozigotos para o alelo raro C, apresentam maiores concentrações plasmáticas de atorvastatina e seus metabólitos ativos 2-hidroxiatorvastatina e 4- hidroxiatorvastatina. Entretanto, o aumento na concentração plasmática da atorvastatina e seus metabólitos ativos em indivíduos c.521 CC parece não ser acompanhado de redução na concentração dos mesmos no sítio alvo, tendo em vista que não foram encontradas diferenças significativas na redução da LDL-C ou colesterol total quando comparados aos indivíduos homozigotos para o alelo selvagem. O alelo SLCO1B1*15 mostrou-se significativamente associado a miopatia induzida pela atorvastatina, apesar do pequeno número de pacientes investigados. Estudos in vitro em células expressando OATP1B1 são necessários a fim de investigar o impacto do polimorfismo c.521T>C na concentração de atorvastatina nos hepatócitos. Sugere-se ainda que estudos clínicos sejam conduzidos a fim de avaliar se a redução da dose de...
dc.format56 f.
dc.languagepor
dc.publisherUniversidade Estadual Paulista (Unesp)
dc.rightsAcesso aberto
dc.sourceAleph
dc.subjectEstatinas (Agentes cardiovasculares)
dc.subjectPolimorfismo (Genetica)
dc.subjectAgentes anticolesterêmicos
dc.subjectHiperlipidemia
dc.subjectStatins (Cardiovascular agents)
dc.titleImpacto do polimorfismo genético do polipeptídeo transportador de ânions orgânicos 1B1 (OATP1B1) na eficácia e segurança da atorvastatina
dc.typeTrabalho de conclusão de curso


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