Identificación de ciclótidos de gloeospermum sphaerocarpum Triana & Planch (violaceae) con actividad inhibitoria de la a-glucosidasa

Abstract

Los ciclótidos son minipéptidos que han sido aislados de las familias Rubiaceae, Violaceae y Cucurbitaceae, se caracterizan por tener entre 28 a 37 residuos de aminoácidos asociados a un esqueleto cíclico; poseen tres puentes disulfuro los cuales les confiere una alta estabilidad térmica, química y biológica. Los ciclótidos, intervienen en los mecanismos de defensa de las plantas contra el ataque de microorganismos e insectos; modificando esta propiedad se puede adaptar para otros propósitos como tratar enfermedades que afecten a los seres humanos, constituyendo así nuevas alternativas para el control del cáncer y el VIH, entre otras. Con la realización de este proyecto se pretendió conocer y valorar la biodiversidad de la flora regional, al evaluar y determinar el uso potencial como inhibidores de la enzima a-glucosidasa de los extractos vegetales crudos y de las fracciones aisladas de la especie Gloeospermun sphaerocarpum Triana & Planch (Violaceae). La madera de la especie G. sphaerocarpum fue sometida a extracción por maceración con diclorometano-metanol (1:1). Este extracto fue particionado con agua para obtener el extracto acuoso-alcohólico; el cual se sometió a separaciones cromatográfícas utilizando como soportes Poliamida 6S, SephadexG-10 y Octadesilsilano (C18) para remover taninos, eliminar sales y polisacáridos presentes en las muestras; las fracciones fueron evaluadas por cromatografía de capa delgada (CCD), para evidenciar la presenciaausencia de ciclótidos. Aquellas que fueron positivas por CCD fueron purificadas por cromatografía líquida de alta eficiencia (HPLC) analítica y preparativa. La presencia de los péptidos fue evidenciada por electroforesis en geles de poliacrilamida con dodecilsulfato de sodio y tricina, así como por cromatografía en capa delgada. Los péptidos obtenidos fueron caracterizados parcialmente por espectrometría de masa, detectándose en una muestra la presencia de 6 ciclótidos y en otra muestra 10, de las cual solo se pudo conocer la elucidación estructural de un solo péptido. Adicionalmente, las fracciones cromatográficas obtenidas de G. sphaerocarpum fueron evaluadas por su capacidad para inhibir la enzima α-glucosidasa, presentando un porcentaje de inhibición de 82.01% a una concentración de 50 μg/mL.