Efecto del compuesto N-2,6-dicloro-aralquil- 2-Aminoindano en la conducta estereotipada de ratas. Acción dopaminérgica selectiva central sobre los ganglios basales más que en las estructuras límbicas.: Effect of the compound N-2,6-dichloro-aralkyl-2-aminoindane on the stereotyped behavior of rats. Selective action on the central dopaminergic system in the basal ganglia over limbic structures.

dc.creatorVelásquez, Marienmy del V.
dc.creatorAlbarracín, Alexander E.
dc.creatorBoscán, Kelvin
dc.creatorÁngel, Ligia B.
dc.creatorIzquierdo, Rodolfo E.
dc.creatorRamírez, María M.
dc.creatorMigliore, Biagina del C.
dc.creatorCharris, Jaime E.
dc.creatorGarrido, María del R.
dc.creatorIsrael, Anita
dc.creatorLópez, Simón E.
dc.creatorÁngel, Jorge E.
dc.date2023-03-01
dc.date.accessioned2023-07-13T22:31:54Z
dc.date.available2023-07-13T22:31:54Z
dc.identifierhttps://produccioncientificaluz.org/index.php/investigacion/article/view/39812
dc.identifier10.54817/IC.v64n1a02
dc.identifier.urihttps://repositorioslatinoamericanos.uchile.cl/handle/2250/7426978
dc.descriptionDopamine 1 is involved in neurodegenerative disorders affecting the central nervous system (CNS), such as Parkinson’s disease. Despite the absence of some available drugs capable of preventing, stopping or curing the progression of such diseases, there are numerous compounds designed, synthesized, and pharmacologically tested which give rise to pharmacophoric generalizations about the dopaminergic receptor required for the search of a drug able to improve or cure those pathologies. N-aralkyl- 2-aminoindane de- rivatives have shown selective activity in the central dopaminergic system. Both the N-[(2,4-dichlorophenyl)-1-methyl-ethyl]-2-aminoindane hydrochloride 2 and N-[(3,4-dichlorophenyl)-1-methyl-ethyl]-2-aminoindane hydrochloride 3 showed an agonistic activity mediated by central dopaminergic mechanisms. To contribute to the search of new drugs able to re-establish homeostasis in the dopaminergic transmission in Parkinson’s disease, the compound N-2,6- dichloro-aralkyl-2-aminoindane 4 was designed through medicinal chemistry strategies that contain pharmacophoric approximations of prodrugs. The pharmacological evaluation of compound 4 in the stereotyped behavior of male Sprague Dawley rats showed agonistic activity through the activation of central dopaminergic mechanisms and a higher selectivity in the responses of stereotyped behavior characteristic of the basal ganglia over the typical responses from limbic structures.en-US
dc.descriptionLa dopamina 1, está implicada en trastornos neurodegenerativos que afectan al sistema nervioso central (SNC) tales como la enfermedad de Parkinson, entre otros. Aunque no se dispone aún de ningún fármaco capaz de prevenir, detener o curar la progresión de estas enfermedades, son numerosos los compuestos que han sido diseñados, sintetizados y evaluados farmacológicamente, que han aportado las generalizaciones farmacofóricas del receptor dopaminérgico, necesarias para la búsqueda de un fármaco capaz de mejorar o curar estas patologías. Los derivados 2-aminoindano-N-aralquílicos han mostrado tener actividad selectiva en el sistema dopaminérgico central, de modo tal que los compuestos clorhidratos de N-[(2,4-diclorofenil)-1-metil-etil]-2-aminoindano 2 y N-[(3,4-diclorofenil)-1-metil-etil]-2-aminoindano 3 demostraron tener actividad agonística mediada por mecanismos dopaminérgicos centrales. Con el propósito de contribuir en la búsqueda de nuevos fármacos que permitan restablecer la homeostasis de la transmisión dopaminérgica en la enfermedad de Parkinson, el compuesto N-2,6-dicloro-aralquil-2-aminoindano 4 fue diseñado a través de estrategias de la química medicinal, que contienen las aproximaciones farmacofóricas de los profármacos. La evaluación farmacológica del compuesto 4, en la conducta estereotipada en ratas macho de la cepa Sprague Dawley, demostró tener actividad agonística a través de la activación de los mecanismos dopaminérgicos centrales y mostró mayor selectividad en las respuestas de conductas estereotipadas propias de los ganglios basales sobre las respuestas conductuales propias de las estructuras límbicas.es-ES
dc.formatapplication/pdf
dc.formattext/html
dc.languagespa
dc.publisherUniversidad del Zuliaes-ES
dc.relationhttps://produccioncientificaluz.org/index.php/investigacion/article/view/39812/45020
dc.relationhttps://produccioncientificaluz.org/index.php/investigacion/article/view/39812/45021
dc.sourceInvestigación Clínica; Vol. 64 Núm. 1 (2023): Investigación Clínica; 15-27es-ES
dc.source2477-9393
dc.source0535-5133
dc.subjectprodrugen-US
dc.subjectParkinson’s diseaseen-US
dc.subjectneurodegenerative disordersen-US
dc.subjectprofármacoes-ES
dc.subjectenfermedad de Parkinsones-ES
dc.subjectenfermedades neurodegenerativases-ES
dc.titleEfecto del compuesto N-2,6-dicloro-aralquil- 2-Aminoindano en la conducta estereotipada de ratas. Acción dopaminérgica selectiva central sobre los ganglios basales más que en las estructuras límbicas.: Effect of the compound N-2,6-dichloro-aralkyl-2-aminoindane on the stereotyped behavior of rats. Selective action on the central dopaminergic system in the basal ganglia over limbic structures.es-ES
dc.typeinfo:eu-repo/semantics/article
dc.typeinfo:eu-repo/semantics/publishedVersion


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