Evaluación de la permeación cutánea de un sistema de liberación prolongada conformado por ibuprofeno y aceites naturales

Abstract

El ibuprofeno es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo usado para el tratamiento de artritis reumatoide, que presenta baja solubilidad en agua y alta permeabilidad. Los cristales líquidos son sistemas que presentan algunas ventajas importantes como aumento de la solubilidad y la biodisponibilidad, y facilitan el transporte de moléculas por diferentes vías de administración hacia un sitio diana, entre otros. En el presente estudio se evalúa la permeación cutánea de un sistema de cristales líquidos conformado por ibuprofeno y aceites naturales. Se utilizó métodos de extracción para el aceite de ortiga, y el aceite de oliva se obtuvo de forma comercial; los sistemas fueron preparados de dos diagramas de fases, uno para cada aceite, y se combinó concentraciones de agua, aceite y tensoactivo (comperlad). La permeación y retención percutánea in vitro fue realizado por 48 horas utilizando piel de oreja de porcino. La microscopia reveló para ambos sistemas la presencia de estrías indicando cristales líquidos de fase hexagonal, fue posible incorporar 200 mg de fármaco a cada uno. Ambos aceites aumentaron la permeación percutánea del ibuprofeno, sin embargo, la actividad del AO fue superior al AU comparados con ibuprofeno libre en 24 horas. Se considera que el ibuprofeno presenta más afinidad por el AU cuando es incorporado al sistema. La microscopia no mostró cambio estructural del cristal líquido. Con lo expuesto, se sugiere que los cristales líquidos con la composición estudiada son sistemas prometedores en la permeación de ibuprofeno.

Ibuprofen is a nonsteroidal anti-inflammatory drug used to the treatment of rheumatoid arthritis, that has poor water solubility and high permeability. Liquid crystals are systems that include some important advantages such as increased solubility and bioavailability, facilitating the transport of molecules by different routes of administration to a target site, among others. In the present study, the cutaneous permeation of the liquid crystals containing ibuprofen and natural olis was evaluated. Extraction methods were used for nettle oil and olive oil was obtained commercially; the systems were prepared in two phase diagrams, one for each oil, the volumes of water, oil and surfactant (comperlad) were combined. Percutaneous permeation and retention in vitro were carried out during 48 hours using pig’s ear skin. Microscopy for both systems exhibited the presence of stretchs that indicated liquid crystals of hexagonal phase. It was possible to incorporate 200mg of drug into the system. Both oils increased percutaneous permeation of ibuprofen; however, the activity of the AO was higher than AU compared to free ibuprofen at 24 hours. The data suggest that ibuprofen has more affinity for AU when it is incorporated into the system. No structural change of the liquid crystal was observed in microscopy. With these assays, it is shown that liquid crystals with the composition studied are promising systems in the permeation of ibuprofen.