Tesis
EFEITO IN VITRO DE COMPLEXO ENTRE CETOCONAZOL E ÁCIDO pSULFÔNICO CALIX[6]ARENO SOBRE Leishmania amazonensis e Leishmania infantum
Fecha
2019-02-26Registro en:
BOTELHO, B. O., EFEITO IN VITRO DE COMPLEXO ENTRE CETOCONAZOL E ÁCIDO pSULFÔNICO CALIX[6]ARENO SOBRE Leishmania amazonensis e Leishmania
infantum
Autor
BOTELHO, B. O.
Institución
Resumen
O cetoconazol tem sido descrito como um bom agente leishmanicida, no
entanto, a baixa solubilidade aquosa do fármaco pode limitar sua
biodisponibilidade e, consequentemente, sua eficácia terapêutica. O ácido psulfônico calix[n]areno tem sido utilizado em estudos para melhorar a
solubilidade e eficácia de fármacos através da formação de complexos de
inclusão. Objetivou-se avaliar o efeito in vitro do complexo de inclusão
cetoconazol/ácido p-sulfônico calix[6]areno (CLX/CTZ) sobre formas
promastigotas de Leishmania amazonensis e Leishmania infantum, bem como
sua toxicidade para macrófagos da linhagem DH82. Foi avaliado o efeito
leishmanicida e a toxicidade do CLX/CTZ, do cetoconazol puro (CTZ) e da
mistura física dos dois compostos (MF) pelo método da resazurina. O valor de
IC50 do CLX/CTZ, CTZ e da MF sobre as formas promastigotas de L.
amazonensis foi de 3,95; 14,35 e 13,87 μM; e em L. infantum foi de 6,74; 17,47 e 17,54 μM, respectivamente. O CLX/CTZ, CTZ e a MF não apresentaram
toxicidade frente às células DH82. O CLX/CTZ também apresentou baixa
toxicidade para macrófagos, representando uma alternativa promissora para a
utilização em testes pré-clínicos visando o tratamento da leishmaniose.