dc.creator | Marina M. S. Andrade | |
dc.creator | Rafaela S. Ferreira | |
dc.creator | Renata B. Oliveira | |
dc.creator | Luan Carvalho Martins | |
dc.creator | Gabriel V. Marques | |
dc.creator | Carla A. Silva | |
dc.creator | Gilson Faria | |
dc.creator | Sérgio Caldas | |
dc.creator | Janete S. Dos Santos | |
dc.creator | Sophie Y. Leclercq | |
dc.creator | Vinícius G. Maltarollo | |
dc.date.accessioned | 2022-05-11T22:51:23Z | |
dc.date.accessioned | 2022-10-03T22:27:20Z | |
dc.date.available | 2022-05-11T22:51:23Z | |
dc.date.available | 2022-10-03T22:27:20Z | |
dc.date.created | 2022-05-11T22:51:23Z | |
dc.date.issued | 2020 | |
dc.identifier | 10.4155/fmc-2019-0201 | |
dc.identifier | 1756-8919 | |
dc.identifier | http://hdl.handle.net/1843/41573 | |
dc.identifier.uri | http://repositorioslatinoamericanos.uchile.cl/handle/2250/3802700 | |
dc.description.abstract | Objetivo: As proteases de cisteína são importantes alvos moleculares envolvidos na replicação, virulência e sobrevivência de organismos parasitários, incluindo espécies de Trypanosoma e Leishmania. Metodologia e resultados: Análogos da 7-cloro-N-[3-(morfolin-4-il)propil]quinolin-4-amina foram sintetizados e sua atividade inibitória contra as enzimas cruzaína e rodesaína, bem como contra as formas promastigotas de Leishmania foram avaliadas espécies e formas epimastigotas de Trypanosoma cruzi. Cinco compostos mostraram atividade contra ambas as enzimas com metade dos valores de concentração inibitória máxima (IC50) variando de 23 a 123 μM. Dentre estes, os compostos 3 e 4 apresentaram atividade leishmanicida; o composto 4 foi o mais promissor com valores de IC50 <10 μM e sem citotoxicidade para células não infectadas. Conclusão: Os resultados obtidos indicam que as proteases de cisteína são provavelmente o alvo molecular dos compostos 3 e 4. | |
dc.publisher | Universidade Federal de Minas Gerais | |
dc.publisher | Brasil | |
dc.publisher | FAR - DEPARTAMENTO DE PRODUTOS FARMACÊUTICOS | |
dc.publisher | ICB - DEPARTAMENTO DE BIOQUÍMICA E IMUNOLOGIA | |
dc.publisher | ICX - DEPARTAMENTO DE QUÍMICA | |
dc.publisher | UFMG | |
dc.relation | Future medicinal chemistry | |
dc.rights | Acesso Restrito | |
dc.title | Synthesis of quinoline derivatives as potential cysteine protease inhibitors | |
dc.type | Artigo de Periódico | |