Encapsulación de vitamina D en nanopartículas de s(PEES) para su potencial uso en el tratamiento de la osteoporosis

Abstract

RESUMEN: La osteoporosis es una enfermedad que disminuye la microarquitectura del tejido óseo y la masa ósea, aumentando el riesgo de fractura, por ende, el paciente desarrolla una dependencia de terceros, y en las situaciones más críticas, la muerte. Estudios han comprobado que las personas que padecen esta enfermedad también presentan una deficiencia de vitamina D —la cual juega un papel importante en la mineralización ósea—, por lo que su ausencia afecta la integridad del hueso. Uno de los tratamientos sugeridos por expertos es el consumo de esta vitamina. Sin embargo, una administración no controlada del fármaco puede generar una hipervitaminosis D, causándole efectos secundarios al paciente (como la hipercalcemia). Lo anterior, abre la posibilidad de encapsular la vitamina D en nanopartículas para favorecer su liberación controlada. Para ello, se propone utilizar el polímero poli-éter-éter-sulfona sulfonado, más conocido como s(PEES), por sus propiedades de biodegradabilidad, biocompatibilidad y a su vez, porque se han reportado estudios de implantes dentales y regeneración de tejido óseo utilizando este polímero, por lo que lo hace un buen candidato para encapsular vitamina D por sus propiedades ortopédicas. Además, en el año 2018 se reportó que se realizaron nanopartículas estables utilizando este polímero, pero no se logró encapsular ningún principio activo. Debido a lo anterior, en este trabajo se evaluó la encapsulación de vitamina D en nanopartículas de s(PEES) para su potencial uso en el tratamiento de la osteoporosis. Para lograr lo anterior, se prepararon nanopartículas sin vitamina D y con vitamina D, a las cuales se les realizó un análisis de estabilidad en el tiempo a 37 °C por un período de 39 horas y en condiciones fisiológicas simuladas de pH y fuerza iónica. Posteriormente, se evaluó la eficiencia de encapsulación de vitamina D y capacidad de carga de las nanopartículas para evaluar su utilidad como sistema de nanotransporte. Estos procesos permitieron obtener nanopartículas de un tamaño inferior a 200 nm y un PDI inferior a 0,3, por lo que estos nanotransportadores tendrían potencial para la liberación controlada de vitamina D. Debido a lo anterior, se concluyó que es posible la encapsulación de vitamina D en nanopartículas de sPEES, y estas podrían ser utilizadas, en un futuro, como un posible tratamiento para la osteoporosis.

ABSTRACT: Osteoporosis is a disease that decreases the bone mass and the bone tissue, increasing the risk of fracture, therefore, the patient develops a dependance on thirds, and on the worst of the cases, death. Several studies have shown that persons with this disease have a deficiency of vitamin D —which plays an important role in the mineralization of the bone—, that is why its absence affects the integrity of the bone. One of the treatments suggested by experts is the consumption of this vitamin. Nonetheless, not having a controlled administration of the drug, can produce a hypervitaminosis D, generating secondary effects (such as hypercalcemia), to the patient. That being said, the possibility of encapsulating vitamin D in nanoparticles for a nano transport system is opened. In order to do that, it is decided to use a polymer, poly-ether-ether-sulfone sulfonated, known as sPEES, for its properties such as: biodegradability, biocompatibility, and because studies have reported dental implants and bone tissue regeneration using this polymer, therefore, it is a good option for encapsulating vitamin D for its orthopedic properties. Besides, in 2018 a study related to developing nanoparticles using this polymer was made, but there was no encapsulation of an active ingredient. Therefore, in this investigation, vitamin D was encapsulated in nanoparticles of sPEES as an alternative treatment for osteoporosis. To achieve that, nanoparticles with and without vitamin D were prepared, then a stability analysis on time were made in 37 °C for a period of 39 hours. The stability analysis was also made in simulated physiological conditions. Subsequently, the encapsulation efficiency of vitamin D and the loading capacity of the nanoparticles were evaluated to verify their efficacy. Those processes had positive results, and the nanoparticles had sizes inferior to 200 nm, and a PDI inferior to 0,3, therefore, they are ideal to use for controlled drug liberation. In conclusion, it can be said that encapsulating vitamin D in nanoparticles of sPEES can be used as an alternative treatment for osteoporosis in the future.