Microesferas de goma gelana reticulada para liberação controlada de fármacos

Abstract

A vetorização de fármacos para um órgão alvo representa um grande desafio no desenvolvimento de novos sistemas de liberação controlada de fármacos. O uso de polímeros naturais na formulação de sistemas multiparticulados e sua modificação química por meio da reação de reticulação representam valiosas estratégias para aperfeiçoar o desempenho de sistemas de liberação cólon-específica de fármacos. Neste trabalho, microesferas de goma gelana, contendo cetoprofeno (CP) como fármaco modelo, foram obtidas com sucesso através do método de geleificação ionotrópica utilizando o cátion Al3+. A eficiência de encapsulação (EE%), foi elevada (68,79 a 87,52%), sendo as amostras com 2% de polímero as que apresentaram melhor EE%. As partículas apresentaram forma esférica, com circularidade entre 0,641 e 0,796 e diâmetro médio entre 701,292 e 980,322μm. Observou-se uma estrutura interna homogênea, sendo visível a presença de cristais de CP distribuídos no interior das microesferas, evidenciando a formação de sistema matricial. A morfologia de superfície revelou partículas com superfície irregular e a presença de fármaco aumentou a irregularidade de superfície. Nas amostras controle, o aumento da concentração da solução reticulante levou à formação de fissuras na superfície das microesferas. As amostras apresentaram elevada capacidade de intumescimento (%I), entretanto, não houve diferença estatisticamente significativa na %I para os meios com diferentes valores de pH testados. O estudo de mucoadesão in vitro demonstrou a elevada quantidade de mucina adsorvida pelas microesferas e o ensaio ex vivo comprovou a elevada capacidade mucoadesiva das microesferas estudadas. O processo de liberação do fármaco apresentou comportamento pH dependente, com baixas taxas de liberação em pH ácido e um efeito burst da liberação em pH 7,4. O modelo de Weibull apresentou melhor correlação com os dados de ...