O emprego de plantas medicinais por comunidades locais da região semi-árida nordestina tem incentivado pesquisadores a buscarem em espécies vegetais uma fonte alternativa para obtenção de compostos bioativos e produção de fármacos, de forma racional, em virtude da preservação desse recurso natural. De acordo com estudos etnobotânicos, dentre as plantas com potencial medicinal e de utilização popular, encontram-se as da família Cactaceae, destacando-se a espécie Pilosocereus gounellei (Weber) Byles e Rowley, apontado como fonte promissora no tratamento de diversas patologias, entre elas renal e prostática. A proposta deste trabalho foi determinar o perfil fitoquímico pela Cromatografia em Camada Delgada (WAGNER; BLADT, 1996; HARBORNE, 1998), com fases móveis distintas e reveladores específicos, analisar a atividade antimicrobiana pelo Método de Difusão em Meio Sólido de Bauer e Kirby (1966) do extrato etanólico de caule e raízes de P. gounellei, bem como a avaliar a toxicidade aguda, com determinação da DL50, pelo Método de Karber e Behrens (1964) e dos parâmetros hematológicos e bioquímicos caulinar. Triterpenos e polifenóis foram os constituintes ativos predominantes visualizados no estudo fitoquímico desse táxon. O extrato etanólico de caule e de raízes de P. gounellei apresentou atividade antimicrobiana para Staphylococcus aureus, Micrococcus luteus, Mycobacterium smegmatis e Enterococcos faecalis, com melhor resposta para o infuso etanólico de raízes em relação ao caulinar, frente a Micrococcus luteus e Mycobacterium smegmatis. A avaliação da toxicidade aguda foi realizada em duas fases (preliminar e definitiva), com os animais submetidos a doses crescentes entre D1 e D2 para determinação da dose letal de 50% dos animais (DL50). As doses utilizadas foram 350, 750, 1500 e 3000 mg/kg de peso corporal. Nesse ensaio, foram observadas reações comportamentais características às apresentadas ao nível de sistema nervoso central e sistema nervoso autônomo. Foram analisados os parâmetros hematológicos estabelecidos, com a utilização de métodos de automação, e variação significativa apenas para hemácias e plaquetas após administração do extrato etanólico caulinar, via intraperitoneal, em camundongos albinos Swiss (Mus musculus). Na análise bioquímica por automação, os parâmetros que apresentaram alteração significativa foram as variáveis colesterol e triglicerídeos. Os resultados obtidos nessa pesquisa indicam P. gounellei como uma planta promissora de potencial terapêutico, com perspectivas para novas investigações biológicas, que possibilitem a descoberta de compostos bioativos