O presente estudo objetivou desenvolver, caracterizar e avaliar a atividade antitumoral de nanocápsulas convencionais e furtivas contendo ácido úsnico, visando uma futura aplicação terapêutica. As nanocápsulas de PLGA e PLGA-PEG contendo ácido úsnico foram obtidas pelo método de deposição interfacial do polímero pré-formado e caracterizadas através da eficiência de encapsulação, pH, tamanho de partículas, índice de polidispersão, carga de superfície e estudo de liberação in vitro. A atividade antitumoral in vivo do ácido úsnico foi avaliada em camundongos machos Swiss, onde os animais receberam doses diárias de 15 mg / kg / dia de ácido úsnico encapsulado em nanocápsulas convencionais (NC-PLGA/AU) e furtivas (NCPLGA- PEG/AU) ou ácido úsnico (AU) em suspensão por 7 dias. O pH, o tamanho e o índice de polidispersão das partículas não tiveram variações significativas durante 60 dias para as nanocápsulas em suspensão armazenadas a 4ºC, comprovando a boa estabilidade dos nanocarreadores obtidos. Além disso, as nanocápsulas convencionais e furtivas apresentaram altas eficiências de encapsulação, próximas a 100% e as cargas de superfície variaram de -18,96 a -29,42. Os perfis de liberação do ácido úsnico a partir das nanocápsulas de PLGA e PLGA-PEG apresentaram um efeito burst abaixo de 15% e um perfil de liberação gradual e controlado até 12h, atingindo um máximo de fármaco liberado em torno de 60% do seu conteúdo inicial em 48h. Nos estudos in vivo a atividade antitumoral do ácido úsnico livre foi comprovada, porém, quando nanoencapsulado o ácido úsnico promoveu uma inibição da massa tumoral acima de 50%, quando comparado ao grupo controle, e de aproximadamente 26% quando comparado com o fármaco livre. Em suma, foram obtidas nanocápsulas furtivas estáveis e com boa atividade biológica indicando que estes nanocarreadores são uma alternativa para a utilização do ácido úsnico na terapia anticancerígenaCoordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior