Abordagem racional no planejamento de novos tuberculostáticos: inibidores da InhA, enoil-ACP redutase do M. tuberculosis

Rational approach in the new antituberculosis agent design: inhibitors of InhA, the enoyl-ACP reductase from Mycobacterium tuberculosis

dc.creatorANDRADE, Carolina Horta
dc.creatorPASQUALOTO, Kerly Fernanda Mesquita
dc.creatorZAIM, Márcio Henrique
dc.creatorFERREIRA, Elizabeth Igne
dc.date2008
dc.date2013-07-26T17:59:53Z
dc.date2016-07-01T12:53:31Z
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dc.date2016-07-01T12:53:31Z
dc.date.accessioned2018-03-29T01:53:42Z
dc.date.available2018-03-29T01:53:42Z
dc.identifierRevista Brasileira de Ciências Farmacêuticas/Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences, v.44, n.2, p.167-179, 2008
dc.identifier1516-9332
dc.identifier10.1590/S1516-93322008000200002
dc.identifierhttp://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1516-93322008000200002
dc.identifierhttp://www.scielo.br/pdf/rbcf/v44n2/a02.pdf
dc.identifierhttp://www.repositorio.unicamp.br/jspui/handle/REPOSIP/1227
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dc.identifier.urihttp://repositorioslatinoamericanos.uchile.cl/handle/2250/1308463
dc.descriptionFundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)
dc.descriptionCoordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)
dc.descriptionConselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)
dc.descriptionAssociada à disseminação da infecção causada pelo HIV, a tuberculose (TB) é considerada, atualmente, problema mundial de saúde pública devido às proporções que vem assumindo. A resistência micobacteriana aos fármacos utilizados na terapêutica é a principal causa da reincidência da TB. Diante deste quadro alarmante, o desenvolvimento de novos e seletivos fármacos anti-TB se faz urgente e necessário. A biossíntese de ácidos graxos é um processo bioquímico realizado por procariotos e eucariotos, o qual fornece precursores essenciais à montagem de componentes celulares importantes, tais como fosfolipídeos, lipoproteínas, lipopolissacarídeos, ácidos micólicos e envelope celular. As diferenças bioquímicas e funcionais entre o mecanismo biossintético de ácidos graxos em bactérias e mamíferos tornam-no alvo relevante ao planejamento de novos antibacterianos, mais seletivos e menos tóxicos. As enoil-ACP redutases são enzimas cruciais à etapa de alongamento de ácidos graxos, considerados produtos intermediários na biossíntese de ácidos micólicos - os principais componentes da parede celular micobacteriana. Portanto, tais enzimas são tidas como alvos moleculares no planejamento racional de novos tuberculostáticos. Avanços recentes no processo de descoberta de novos agentes anti-TB, particularmente os inibidores da enoil-ACP redutase, serão discutidos nesta revisão.
dc.descriptionIn conjunction with the spread of HIV infection, tuberculosis (TB) has been among the worldwide health threats. Mycobacteria resistance to the drugs currently used in the therapeutics is the main cause of TB resurgence. In view of this severe situation, the new and selective anti-TB design is of utmost importance. Fatty acid biosynthesis is a prokariontes and eucariontes biochemical process that supplies essential precursors for the assembly of important cellular components, such as phospholipids, lipoproteins, lipopolysaccharides, mycolic acids and cellular envelope. However, the biochemical and functional differences between the bacterial and mammals' fatty acid synthetic pathway have endowed the mycobacterial enzymes with distinct properties. These provide valuable opportunities for structure- or catalytic mechanism-based design of selective inhibitors as novel anti-TB drugs with improved properties. The enoyl-reductases are essential enzymes in the fatty acids elongation pathway towards the mycolic acids, the main mycobacteria cell wall constituents, biosynthesis and so they are potential targets to the rational new antimycobacteria drug design. This paper highlights recent approaches regarding the design of new anti-TB agents, particularly, the enoyl-ACP reductase inhibitors.
dc.description44
dc.description2
dc.description167
dc.description179
dc.descriptionFundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)
dc.descriptionCoordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)
dc.descriptionConselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)
dc.descriptionFundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)
dc.descriptionCoordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)
dc.descriptionConselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)
dc.descriptionCNPq_Brasil
dc.descriptionFAPESP_Brasil
dc.descriptionCAPES_Brasil
dc.languagepor
dc.publisherDivisão de Biblioteca e Documentação do Conjunto das Químicas da Universidade de São Paulo
dc.publisherBrasil
dc.relationRevista Brasileira de Ciências Farmacêuticas/Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences
dc.rightsaberto
dc.rightsCopyright Divisão de Biblioteca e Documentação do Conjunto das Químicas da Universidade de São Paulo
dc.sourceSciELO
dc.subjectTuberculose
dc.subjectÁcidos graxos - biossíntese
dc.subjectÁcidos micólicos
dc.subjectResistência micobacteriana
dc.subjectFármacos - planejamento com base na estrutura
dc.subjectEnoil-ACP redutase - inibidores
dc.subjectTuberculosis
dc.subjectFatty acid - biosynthesis
dc.subjectMycolic acids
dc.subjectMycobacteria drug resistance
dc.subjectDrugs - Structure-based design
dc.subjectEnoyl-Act reductase - inhibitors
dc.titleAbordagem racional no planejamento de novos tuberculostáticos: inibidores da InhA, enoil-ACP redutase do M. tuberculosis
dc.titleRational approach in the new antituberculosis agent design: inhibitors of InhA, the enoyl-ACP reductase from Mycobacterium tuberculosis
dc.typeArtículos de revistas
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