Buscar
Mostrando ítems 1-10 de 79
Regulatory mechanisms underlying GKR2 levels in U937 cells: evidence for GRK3 involvement
(Elsevier, 2007)
G protein-coupled receptors represent the most diverse group of proteins involved in transmembrane signalling, that participate in the regulation of a wide range of physicochemical messengers through the interaction with ...
Diseño racional de inhibidores de la actividad RGS de GRK2
(2018-03-28)
La sobreexpresión de GRK2 está asociada al desarrollo de numerosas patologías con una demanda terapéutica insatisfecha. Evidencias demuestran que su dominio homólogo a RGS media la desensibilización de GPCRs independientemente ...
Identification of inhibitors of the RGS homology domain of GRK2 by docking-based virtual screening
(Pergamon-Elsevier Science Ltd, 2019-09)
Aims: G protein-coupled receptor (GPCR) kinases (GRKs) are mainly involved in the desensitization of GPCRs. Among them, GRK2 has been described to be upregulated in many pathological conditions and its crucial role in ...
Reduction of G protein-coupled receptor kinase 2 expression in U-937 cells attenuates H2 histamine receptor desensitization and induces cell maturation
(American Society for Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2002-12)
Histamine and H2 agonists transiently induce an important cAMP response in promonocytic U-937 cells but fail to induce monocytic differentiation because of a rapid receptor desensitization mediated by G protein-coupled ...
Cardiac hyporesponsiveness in severe sepsis is associated with nitric oxide-dependent activation of G protein receptor kinase
(Amer Physiological Soc, 2017-07-01)
G protein-coupled receptor kinase isoform 2 (GRK2) has a critical role in physiological and pharmacological responses to endogenous and exogenous substances. Sepsis causes an important cardiovascular dysfunction in which ...
The Regulator of G Protein Signaling Homologous Domain of G Protein-Coupled Receptor Kinase 2 Mediates Short-Term Desensitization of β3-Adrenergic Receptor
(Frontiers Media S.A., 2020-02)
G protein coupled receptor (GPCR) kinases (GRKs) are key regulators of GPCR signaling. Canonical mechanism of GPCR desensitization involves receptor phosphorylation by GRKs followed by arrestin recruitment and uncoupling ...
Fosforilação, dessensibilização e internalização de adrenoceptores α1A ativados por noradrenalina e oximetazolina: participação diferencial da PKC e da GRK2
(Universidade Estadual Paulista (Unesp), 2012-12-18)
As catecolaminas endógenas adrenalina e noradrenalina controlam importantes funções fisiológicas através da ativação de 1A-ARs, que são receptores com 7 domínios transmembrana os quais ativam proteínas G. Muitos agonistas ...
Fosforilação, dessensibilização e internalização de adrenoceptores α1A ativados por noradrenalina e oximetazolina: participação diferencial da PKC e da GRK2
(Universidade Estadual Paulista (Unesp), 2012-12-18)
As catecolaminas endógenas adrenalina e noradrenalina controlam importantes funções fisiológicas através da ativação de 1A-ARs, que são receptores com 7 domínios transmembrana os quais ativam proteínas G. Muitos agonistas ...
Dinâmica da grk2 no rim: um possível mecanismo para a insuficiência renal aguda na sepse
(2021)
Sepse é definida como uma disfunção orgânica com risco de vida, causada por uma resposta imune exacerbada frente à infecção. Os achados clínicos da sepse incluem vasodilatação, aumento da permeabilidade vascular e diminuição ...