Introdução: O Melasma é uma doença pigmentar que tende a se manifestar como máculas hiperpigmentadas, de maneira irregular, sendo predominante no sexo feminino, durante o período fértil, durante ou após a gestação ou na menopausa, apresentando-se em maior escala em orientais bem como em pacientes de fototipos mais altos de IV a VI. Manifesta-se nas regiões centro-facial, mandibular ou malar. Entre a diversidade terapêutica tem-se como destaque o uso do microagulhamento com drug delivery do ácido tranexâmico. Objetivo: verificar os efeitos do uso do microagulhamento associado ao Drug Delivery do Ácido Tranexâmico no controle do Melasma. Métodos: Trata-se de uma revisão integrativa, que teve seus artigos selecionados entre setembro de 2021 e maio de 2022, nas bases de dados Pubmed, Scielo e Google Acadêmico, priorizando publicações dos últimos cinco anos (2017-2022). Utilizou-se os cruzamentos dos descritores: “melanose”, “microagulhamento”, “drug delivery”, “ácido tranexâmico”, “microneedling”, tranexamic acid”, “melasma”, por meio do operador booleano “and”, os quais foram definidos com base nos Descritores em Ciências da Saúde (DeCS). Resultados: Foram selecionados 763 estudos. Destes 758 trabalhos foram excluídos da pesquisa e 05 foram incluídos por contemplarem os critérios exigidos. Os resultados foram divididos em dois quadros, um referente a recursos dados primários e o outro composto por dados secundários. Os resultados foram organizados conforme autor, ano de publicação, título, objetivos, métodos, resultados e conclusão. Considerações Finais: O tratamento para melasma associado ao ácido tranexâmico é eficaz, promovendo o controle dessa hiperpigmentação. O ácido tranexâmico tem seu efeito clareador potencializado quando associado ao drug delivery, aumentando a entrega do ativo para camadas mais profundas da epiderme por meio do microagulhamento, trazendo melhora da mancha. Ainda que, possuam poucos estudos de trabalhos científicos e ensaios clínicos realizados.