O melanoma é responsável pela maioria das mortalidades relacionadas ao câncer de pele, e, seu melhor prognóstico se relaciona ao diagnóstico e tratamento precoce. Nesse sentindo muito se tem estudado sobre o tratamento da doença, relacionando principalmente os inibidores seletivos de vias de sinalização celular. Assim, a presente revisão objetiva discorrer sobre o uso das monoterapias de inibidores de BRAF (vemurafenibe e dabrafenibe) e MEK (trametinibe), as possíveis combinações entre eles e outras opções terapêuticas que podem promissoramente entrar no tratamento neoadjuvante e adjuvante em conjunto a estes inibidores seletivos, visto que as principais limitações no tratamento com estes é o desenvolvimento frequente de resistências ao mecanismo dos fármacos. A fim de obter o conteúdo necessário, foi realizada revisão bibliográfica nas bases da Biblioteca Virtual de Saúde, PubMed, Scielo e Google Acadêmico, utilizando as seguintes palavras chaves: melanoma, inibidores de BRAF e MEK, monoterapia do dabrafenibe e vemurafenibe, combinações de dabrafenibe e trametinibe, ação da proteína dissulfeto isomerase, imunoterapia no tratamento do melanoma metastático. Após o levantamento das informações foi possível concluir que a terapia combinada de dabrafenibe + trametinibe se mostra mais vantajosa frente aos efeitos adversos, qualidade de vida e sobrevida livre de progressão do paciente, quando comparado diretamente com as monoterapias quimioterápicas seletivas, podendo esta ser considerada para futuros estudos que englobam, por exemplo, a associação com imunoterapia ou a quercetina, um potencial inibidor natural para PDI.Melanoma is responsible for most skin cancer related mortalities, and its best prognosis is related to early diagnosis and treatment. In this sense much has been studied about the treatment of the disease, relating mainly to selective inhibitors of signaling pathways. Therefore, the present review addresses the use of monotherapies of BRAF (vemurafenib and dabrafenib) and MEK (trametinib) inhibitors, the possible combinations between them and other therapeutic options that may be promising to participate on the neoadjuvant and adjuvant treatment with the selective inhibitors, since the main limitations in treatment with these inhibitors is the frequent development of drug resistance mechanisms. In order to obtain the necessary content, a bibliographic review was carried out in the following databases of the Virtual Health Library, PubMed, Scielo and Google Academic, using the following keywords: melanoma, BRAF and MEK inhibitors, dabrafenib monotherapy and vemurafenib, dabrafenib and trametinib combinations, protein disulfide isomerase action, immunotherapy in the treatment of metastatic melanoma. After the information survey it was possible to conclude that dabrafenib + trametinib combination therapy is more advantageous in view of the adverse effects, quality of life and progression free survival of the patient when compared directly to selective chemotherapy monotherapies, and this may be considered for future studies that include, for example, combination with immunotherapy or quercetin, a potential natural inhibitor for PDI.El melanoma es responsable de la mayoría de las muertes relacionadas con el cáncer de piel, y su mejor pronóstico está relacionado con el diagnóstico y tratamiento temprano. En este sentido, el tratamiento para esta enfermedad ha sido muy estudiado, principalmente relacionado con inhibidores selectivos de las vías de señalización celular. Así, la presente revisión aborda el uso de monoterapias de inhibidores BRAF (vemurafenib y dabrafenib) y MEK (trametinib), las posibles combinaciones entre ellos, así como otras opciones terapéuticas que pueden ser prometedoras para entrar en tratamiento adyuvante y coadyuvante de estos inhibidores selectivos, ya que las principales limitaciones en el tratamiento con estos inhibidores es el desarrollo frecuente de mecanismos de resistencia a fármacos. Con el fin de reunir el contenido necesario, fue realizada una revisión bibliográfica en las siguientes bases de datos de la Biblioteca Virtual en Salud, PubMed, Scielo y Google Academic, utilizando las siguientes palabras clave: melanoma, inhibidores BRAF y MEK, combinaciones dabrafenib en monoterapia y vemurafenib, dabrafenib y trametinib, acción disulfuro isomerasa, inmunoterapia en el tratamiento de melanoma metastásico. Después de análises de la información fue possible concluir que la terapia combinada de dabrafenib + trametinib es más ventajosa en vista de los efectos adversos, la calidad de vida y la supervivencia libre de progresión del paciente cuando se compara directamente con las monoterapias de quimioterapia selectiva, con lo cual esta puede ser considerada en estudios futuros que incluyan, por ejemplo, la combinación con inmunoterapia o quercetina, un inhibidor natural potencial de la PDI.