Este trabalho aborda a investigação de Neea theifera Oerst. (Nyctaginaceae), uma planta brasileira conhecida popularmente como o Capa-rosa-do-campo. Esta espécie é usada na medicina popular contra doenças gástricas e diarréias. As folhas foram coletadas e extraídas sequencialmente com clorofórmio e metanol. O extrato metanólico foi fracionado por cromatografia líquida de média pressão em fase reversa, seguido de cromatografia de permeação em gel (Sephadex LH-20), e foi possível isolar os flavonóides vitexina, isovitexina, orientina, isoorientina, vicenina-2, crisoeriol, apigenina, luteolina e luteolina-7-O-[2''-O-(5'''-O-feruloil)-D-apiofuranosil]- ß-D-glicopiranosídeo, identificados por técnicas espectrométricas (RMN, UV, IV, MS). Os flavonóides presentes no extrato metanólico foram quantificados por HPLC-DAD, apresentando um teor de 5,6% no extrato metanólico e 0,85% nas folhas. Os ensaios farmacológicos in-vivo mostraram que os extratos não foram capazes de inibir as úlceras induzidas por HCl/etanol. Por outro lado, eles não apresentaram efeitos mutagênicos. Ambos os extratos apresentaram atividade antimicrobiana. O extrato clorofórmico revelou promissora atividade contra Mycobacterium tuberculosis (62,5 æm mL-1) e o extrato metanólico contra Staphylococcus aureus (50 æm mL-1). O extrato metanólico também apresentou atividade imunomodulatória. Portanto, os resultados obtidos mostraram-se importantes, pois eles sugerem que o uso popular de N. theifera como agente anti-úlcera pode não estar correto. Por outro lado, esta espécie demosntrou ser uma fonte promissora de metabólitos secundários com atividade antimicrobiana e imunomodulatória.This work deals with the investigation of Neea theifera Oerst. (Nyctaginaceae), a Brazilian plant popularly known as 'Capa-rosa-do-campo'. This species is used in folk medicine against gastric diseases and diarrhea. Leaves were collected and extracted sequentially with chloroform and methanol. The methanolic extract was fractionated by reverse phase medium pressure liquid chromatography followed by gel permeation chromatography (Sephadex LH-20), and afforded the flavonoids vitexin, isovitexin, orientin, isoorientin, vicenin-2, chrysoeriol, apigenin, luteolin and luteolin-7-O-[2''-O-(5'''-O-feruloyl)-D-apiofuranosyl]-ß-D-glucopyranoside, identified by spectrometric techniques (NMR, UV, IR, MS). The flavonoids content in the methanolic extract was determined by HPLC-DAD as 5.6 % correspondent to 0.85 % in the leaves. In-vivo pharmacological assays did not inhibit ulcers induced by HCl / ethanol.They did not exhibit mutagenic effects. Both extracts revealed to be active against several microorganisms. The chloroformic extract showed promising activity against Mycobacterium tuberculosis (62.5 æm mL-1) whereas the methanolic extract revealed strong activity against Staphylococcus aureus (50 æm mL-1). The methanolic extract also displayed immunomodulatory activity. Therefore, these results are important, and they suggest that the folk use of N. theifera as an anti-ulcer agent might not be correct. However, this species is a promising source of secondary metabolites with antimicrobial and immunomodulatory activies.Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)