Os exames de diagn??stico por imagem, utilizados em medicina nuclear, com a administra????o de radiof??rmacos, apresentam grandes avan??os devido a sua alta especificidade e sensibilidade, aumentando a confiabilidade dos resultados. Este trabalho teve como foco estudos anteriores baseados no pept??deo inibidor do receptor de PSMA associado ao quelante bifuncional HBED-CC e radiomarcado com 68Ga, composto que se mostrou com alta capacidade de diagnosticar recidivas e met??stases de c??ncer de pr??stata quando utilizado nos exames de diagn??stico por imagem, auxiliando tamb??m no diagn??stico precoce da doen??a. Realizou-se estudos de radiomarca????o do PSMA-HBED-CC com 68Ga em bancada (m??todo n??o automatizado) com o objetivo de aumentar o rendimento da marca????o, utilizando cromatografia de camada delgada (CCD) e cromatografia l??quida de alta efici??ncia (CLAE) para an??lises de pureza radioqu??mica, avaliando eluatos de 68GaCl3 proveniente de geradores de 68Ge/68Ga de diferentes fabricantes. A partir dos estudos de adequa????o do tamp??o e das condi????es de radiomarca????o, obteve-se uma formula????o pr??via para o desenvolvimento de um kit para pronta marca????o com 68Ga, avaliando-se, inclusive, a influ??ncia da qualidade do eluato do gerador sobre o rendimento de marca????o. Para a avalia????o da especificidade biol??gica do radiof??rmaco PSMA-HBED-CC-68Ga in vivo, desenvolveram-se estudos de biodistribui????o em animais sadios e em animais com crescimento tumoral. Para a avalia????o da especificidade do radiof??rmaco em ensaios in vitro, foram realizados estudos de velocidade de liga????o celular e estudo de liga????o/satura????o. Os estudos in vivo e in vitro evidenciaram a especificidade do radiof??rmaco por c??lulas e tumores de c??ncer de pr??stata, contribuindo para consolidar os estudos pr??-cl??nicos necess??rios para registro do radiof??rmaco.Disserta????o (Mestrado em Tecnologia Nuclear)IPEN/DInstituto de Pesquisas Energ??ticas e Nucleares - IPEN-CNEN/SP