No campo da descoberta de fármacos, o núcleo quinolínico é uma importante classe de compostos heterocíclicos, visto que está presente em muitos produtos naturais e sintéticos, os quais possuem um amplo espectro de atividades biológicas. Portanto derivados quinolínicos têm sido explorados com muito êxito, principalmente, na descoberta de novos tuberculostáticos, o que pode ser exemplificado pelas promissoras perspectivas apresentadas pela substância TMC 207, atualmente em fase II de testes clínicos. Sendo assim, o objetivo deste artigo é analisar a importância do núcleo quinolínico no desenvolvimento de fármacos.In drug discovery, the quinoline nucleus is an important class of heterocyclic compounds, because it is present in many natural and synthetic products, which display a wide range of biological activities. Therefore, quinoline derivatives have been successfully explored, mainly in TB drug discovery that can be exemplified by the promising perspectives of TMC 207, which is recently in phase II of clinical trials. Considering that, the aim of this article is to highlight the importance of the quinoline nucleus in drug discovery.