As proteases e seus inibidores estão amplamente distribuídos em todos os organismos vivos. São enzimas que desempenham funções cruciais para a manutenção da vida e sua atividade é mantida sob estrito controle por mecanismos que incluem os inibidores e, se esta atividade não for controlada, pode acarretar doenças e até mesmo a morte do organismo. Os inibidores de ocorrência natural são peptídeos de tamanho variável e são classificados de acordo com o tipo de proteases que inibem. Os inibidores de serino-proteases são os mais importantes da natureza e também os mais expressos em plantas, e será o foco desta revisão. São classificados como inibidores canônicos, não-canônicos e Serpinas, de acordo com a estrutura e mecanismo de ação. As plantas expressam estes inibidores constitutivamente ou são induzidos por algum agente externo. Estes inibidores aumentam a resistência da planta a parasitos, insetos, larvas, microorganismos, pragas e patógenos em geral. São expressos geralmente nas sementes e grãos e levam a morte ou repelem o organismo invasor. Diversas pesquisas estão sendo conduzidas para purificar, caracterizar e avaliar o efeito de inibidores de serino-proteases em plantas no tratamento de diversas patologias humanas, inclusive alguns inibidores, como no caso dos inibidores de BBI de soja, já estão em estudos clínicos de fase II.Proteases and their inhibitors are found in all living organisms. These enzymes have crucial functions and their activities are regulated by many mechanisms, including inhibitors, but if their activities are not under control they can develop diseases and ultimately death. Natural inhibitors are variable sized peptides and are classified by the inhibited protease type. Serine protease inhibitors are among the major and most important inhibitors expressed in plants, and will be the focus of this revision. They are classified as: canonical inhibitors, non-canonical and Serpins, according to their structure and mechanism of action. Plants can express inhibitors constitutively or are induced by external stimuli and they confer resistance against parasites, insects, larval, microorganisms, plagues and pathogens. They are mainly expressed in seeds and grains, killing or repelling invader organisms. Many investigations are been conducted in order to purify, characterize the plant serine protease inhibitors and to evaluate their effects on the treatment of a large number of human pathologies. In addition, some inhibitors have already been tested in phase II clinical studies, such as soybean BBI.