A literatura de química e farmacologia sobre Geissospermum é revisada. Pau-pereira ou pao pereira (G. laeve (Vell.) Miers; G. vellosii Fr. All. é sinonímio) é a mais conhecida de aproximadamente seis espécies de Geissospermum. A casca de pau-pereira é usada principalmente por sua amargura e propriedades medicinais. É usada para tratar dor, doenças de fígado, febres, perda de apetite, mal-digestão, tontura, prisão de ventre e malária, entre outras enfermidades. A outra espécie de Geissospermum tem usos tradicionais semelhantes. Pau-pereira é fonte de alcaloides indólicos monoterpenoídicos isolados e extratos e frações enriquecidos nesses alcaloides que são utilizados na clínica médica para o tratamento do câncer de próstata (flavopereirina) e HIV-AIDS (flavopereirina). Também, os extratos de G. vellosii exibem atividade antinociceptíva em animais (talvez devido a 12-metoxi-1-metilaspidospermina). Amnesia induzida em camundongos é reduzida por extratos de pau-pereira e geissospermina que também possuem atividade anticolinesterase e aplicação potencial contra o mal de Alzheimer. Extratos de G. argenteum Woodson exibem atividade antibacteriana. Extratos de três espécies de Geissospermum e os alcaloides isolados aspidocarpina, flavopereirina e geissolosimina inibem fortemente o parasito da malária humana Plasmodium falciparum Welch in vitro. Duas espécies de Geissospermum inibem Plasmodium yoelii em roedores e exibem toxicidade. Os extratos de Geissospermum e alcaloides inibem P. falciparum, Leishmania infantum Nicolle e Trypanosoma cruzi Chagas e merecem estudos futuros como agentes terapêuticos.The chemistry and pharmacology literature on Geissospermum is surveyed. Pau-pereira or pao pereira (G. laeve (Vell.) Miers; G. vellosii Fr. All. is a synonym) is the best known of approximately six Geissospermum species. Pau-pereira bark is mainly used for its bitterness and medicinal properties. It is used to treat pain, liver ailments, fevers, appetite loss, indigestion, dizziness, constipation and malaria, among other ailments. The other Geissospermum species have similar traditional uses. Pau-pereira provides monoterpenoid indole alkaloid rich extracts and fractions and pure isolates that comprise formulations used in clinical practice for the treatment of prostate cancer (flavopereirine) and HIV-AIDS (flavopereirine). Also, G. vellosii extracts exhibit pronounced antinociceptive activity in animals (perhaps due to 12-methoxy-1-methylaspidospermine). Induced amnesia in mice is reduced by pau-pereira extracts and geissospermine which also have anticholinesterase activity and potential application against Alzheimer´s Disease. G. argenteum Woodson extracts exhibit in vitro antibacterial activity. Extracts of three Geissospermum species and isolated alkaloids aspidocarpine, flavopereirine, and geissolosimine strongly inhibit the human malaria parasite Plasmodium falciparum Welch in vitro. Two Geissospermum species inhibit Plasmodium yoelii in rodents and exhibit toxicity. Geissospermum extracts and alkaloids inhibit P. falciparum, Leishmania infantum Nicolle and Trypanosoma cruzi Chagas and deserve further study as therapeutic agents.