O presente estudo traz um breve histórico sobre produtos naturais anticarcinogênicos, bem como aspectos relevantes de pesquisas quimiofarmacológicas onde agentes anticancerígenos são o alvo principal de investigações. Neste contexto, mostra uma abordagem geral sobre quimioterapia e mutagenicidade. Focaliza ainda, aspectos químicos e propriedades anticâncer e antimutagênica de uma das mais importantes plantas medicinais brasileiras da atualidade: Croton cajucara Benth, uma euforbiácea, muito utilizada na medicina popular da região Amazônica, de onde se isola a promissora substância trans-desidrocrotonina, cujo uso vem sendo difundido por todo o país, e que poderia representar uma substância a ser mais bem explorada como agente anticâncer. Sua incorporação em sistemas de liberação controlada também é abordada. This paper presents a brief historic of bioactive natural products against cancer. Some aspects of current research in pharmacological and biochemical profiling of lead compounds obtained from traditional medicinal plants are herein presented. Emphasize some important natural anticancer agents and general chemotherapeutic approaches, including mutagenic investigation. The very efficient Amazonian Euphorbiaceae medicinal plant Croton cajucara, which is the source of the bioactive clerodane trans-dehydrocrotonin, is focused. The chemotherapeutic potential of this substance should be explored in order to achieve new anticancer drugs. The advantage of its incorporation into drug delivery systems is also explored.