Estudo de compatibilidade entre Cloridrato de Propranolol e excipientes comumente utilizados na formulação de comprimidos

Compatibility study between Propranolol Hydrochloride and excipients commonly used in tablet formulation

dc.contributorCarvalho, Erika Martins de
dc.contributorCarvalho, Erika Martins de
dc.contributorGomes, Cláudia Regina Brandão
dc.contributorCarmo, Flávia Almada do
dc.contributorMussi, Samuel Vidal
dc.creatorGuimarães, Fernanda Amorim Melgaço
dc.date2018-05-02T13:20:01Z
dc.date2018-05-02T13:20:01Z
dc.date2016
dc.date.accessioned2023-09-26T20:30:07Z
dc.date.available2023-09-26T20:30:07Z
dc.identifierGUIMARãES, Fernanda Amorim Melgaço. Estudo de compatibilidade entre Cloridrato de Propranolol e excipientes comumente utilizados na formulação de comprimidos. 2016. 111 f. Dissertação (Mestrado Profissional em Gestão, Pesquisa e Desenvolvimento na Indústria Farmacêutica) - Fundação Oswaldo Cruz, Instituto de Tecnologia em Fármacos, Rio de Janeiro, 2016.
dc.identifierhttps://www.arca.fiocruz.br/handle/icict/26196
dc.identifier.urihttps://repositorioslatinoamericanos.uchile.cl/handle/2250/8858289
dc.descriptionO cloridrato de propranolol (CPROP), é um antagonista beta-adrenérgico não-seletivo empregado no tratamento da hipertensão arterial, principalmente quando está associada às doenças cardiovasculares como angina do peito, infarto do miocárdio e arritmias. Este trabalho teve como objetivo avaliar a compatibilidade entre o CPROP e excipientes disponíveis no mercado, comumente utilizados na produção de comprimidos pela indústria farmacêutica. Foram avaliados os insumos puros e também as misturas físicas binárias do fármaco combinado na proporção 1:1 (massa/massa), com os seguintes excipientes: amido de milho, celulose microcristalina (CMC), lactose monohidratada spray-dried (LAC), amido glicolato de sódio (AGS), croscarmelose sódica, dióxido de sillício coloidal (DSI), polivinilpirrolidona (PVP), copovidona, hidroxipropilmetilcelulose (HPMC), talco e esterato de magnésio. As técnicas analíticas utilizadas para caratcrização foram a calorimetria exploratória diferencial (DSC), termogravimetria (TG), espectrometria de absorção na região do infravermelho (FTIR) e ressonância magnética nuclear (RMN) de líquidos. As amostras foram submetidas a estresse térmico de 40oC por 3 semanas (t21). Os resultados obtidos no DSC e TG, sugeriram que os excipientes PVP e copovidona apresentam possíveis interações físicas com o CPROP, uma vez que ocorreram alterações no pico de fusão característico do fármaco. Os espectros de RMN confirmaram tratar-se de interação física sólido-sólido. Os espectros de RMN de 13C das misturas binárias CPROP:PVP (1:1) e CPROP:copovidona (1:1), foram utilizados para avaliar a formação de possíveis produtos de degradação resultantes do estresse térmico, além de interações fármaco-excipiente apontadas pelas análises térmicas. Os resultados não evidenciaram formação de produtos de degradação térmica, como os obtidos no estudo de fotodegradação do fármaco apontado na literatura. O FTIR apresentou-se como uma técnica não discriminatória uma vez que as bandas características não evidenciaram as interações que ocorreram nas misturas binárias. Os estudos de pré-formulação, empregando misturas binárias 1:1 fármaco-excipiente, não indicaram a ocorrência de interações entre o CPROP e os demais excipientes estudados, logo estas associações podem ser utilizadas na produção de medicamentos.
dc.descriptionThe propranolol hydrochloride (CPROP) is a non-cardioselective betaadrenergic antagonist. It has been used for arterial hypertension, mainly when it is associated with the cardiovascular illness, as angina pectoris, myocardial infarction and arrhythmias. This study aimed to evaluate the interactions and incompatibility between the CPROP and excipients available in the market, commonly used in the production of tablets by pharmaceutical industry. We evaluated the pharmaceutical ingredients in bulk form and also the physical binary mixtures of the drug with the following ingredients (1:1): corn starch, microcrystalline cellulose, lactose monohydrate spray dried, sodium starch glycolate, croscarmellose sodium, colloidal silicon dioxide, polyvinylpyrrolidone (PVP), copovidone, hydroxypropyl methylcellulose (HPMC), talc and magnesium stearate. The techniques used for characterization were Differential Scanning Calorimetry (DSC), Thermogravimetry (TG), Fourier Transform Infrared Spectroscopy (FTIR) and Magnetic Resonance Nuclear (MNR) of liquids. The samples were subjected to thermal stress of 40°C for 3 weeks (t21). The DSC and TG results have suggested possible physical interactions between the excipients PVP and copovidone with the CPROP, since changes were observed in the characteristic peak of the drug fusion. MNR spectra confirmed that it was solid-solid physical interaction. The C13 NMR spectra of binary mixtures CPROP:PVP (1:1) and CPROP:copovidone (1:1) were used to assess the formation of possible degradation products resulting from thermal stress and drug-excipient interactions identified by thermal analysis. The results showed no formation of thermal degradation products, as obtained in the drug photodegradation study pointed out by other authors.The FTIR was presented as a non-discriminatory technique, since characteristic bands did not show the interactions that occurred in binary mixtures. The preformulation studies employing binaries mixtures (1:1) did not indicate drug:excipient interactions occurring between CPROP and other investigated excipients. Thus, those combinations can be used for the medicine manufacturers.
dc.formatapplication/pdf
dc.languagepor
dc.rightsopen access
dc.subjectPropranolol
dc.subjectEstudo de Compatibilidade
dc.subjectEstabilidade Térmica
dc.subjectAnálises Térmicas
dc.subjectAnálises Espectroscópicas
dc.subjectPropranolol Hydrochloride
dc.subjectCompatibility Studies
dc.subjectThermal Stability
dc.subjectThermal Analysis
dc.subjectSpectroscopic Analysis
dc.subjectPropranolol
dc.subjectAnálise Diferencial Térmica
dc.subjectDoenças Cardiovasculares
dc.titleEstudo de compatibilidade entre Cloridrato de Propranolol e excipientes comumente utilizados na formulação de comprimidos
dc.titleCompatibility study between Propranolol Hydrochloride and excipients commonly used in tablet formulation
dc.typeDissertation


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