Los hongos fitopatógenos de los géneros Colletotrichum y Botryodiplodia han sido reconocidos por poseer la habilidad natural de transformar compuestos presentes en las plantas, tanto en su proceso de colonización como para hacer frente a los mecanismos de defensa del huésped (destoxificación de fitoalexinas). Asimismo, han demostrado su versatilidad para metabolizar algunas sustancias xenobióticas. Actualmente, esta clase de microorganismos poseen aplicación potencial en procesos de biotransformación para la síntesis orgánica de moléculas pequeñas, las cuales nutren la industria química, farmacéutica, y agrícola. Entre las ventajas que presenta el empleo de los sistemas biológicos para la síntesis orgánica, se encuentra el hecho de que son procesos frecuentemente más regio-, quimio- y estereoselectivos que los métodos de síntesis clásica y además, se llevan a cabo bajo condiciones suaves y amigables con el ambiente. Esta revisión describe algunos de los artículos recientes más relevantes relacionados con la biotransformación de sustratos aromáticos sustituidos y también algunas de las aproximaciones que hemos realizado en nuestro grupo de investigación, empleando los hongos fitopatógenos de los géneros Colletotrichum y Botryodiplodia como biocatalizadores en la química orgánica sintética.