Desenvolvimento tecnológico, caracterização e avaliação in vitro de micropartículas poliméricas contendo timomodulina

dc.contributorFarago, Paulo Vitor
dc.contributor026.883.579-99
dc.contributorlattes.cnpq.br
dc.contributorNadal, Jessica Mendes
dc.contributor056.080.839-97
dc.contributorDöll-Boscardin, Patrícia Mathias
dc.contributor035.768.209-22
dc.contributorPupo, Yasmine Mendes
dc.contributor046.944.809-10
dc.contributorUniversidade Estadual de Ponta Grossa
dc.contributorUniversidade Federal do Paraná
dc.creatorSwiech, Marilú
dc.date2021-08-01T23:30:09Z
dc.date2021-08-01
dc.date2021-08-01T23:30:09Z
dc.date2021-05-27
dc.date.accessioned2023-08-31T23:34:48Z
dc.date.available2023-08-31T23:34:48Z
dc.identifierSWIECH, Marilú. Desenvolvimento tecnológico, caracterização e avaliação in vitro de micropartículas poliméricas contendo timomodulina. 2021. Dissertação (Mestrado em Ciências Farmacêuticas) - Universidade Estadual de Ponta Grossa, Ponta Grossa, 2021.
dc.identifierhttp://tede2.uepg.br/jspui/handle/prefix/3427
dc.identifier.urihttps://repositorioslatinoamericanos.uchile.cl/handle/2250/8568309
dc.descriptionThymomodulin (TMD) is a purified extract of the calf thymus consisting of a mixture of polypeptides obtained by the partial acid hydrolysis of the gland. It has an immunomodulatory action, mainly in stimulating the functions of T, B and NK cells, promoting the improvement of the immune response of patients in various diseases, cancer, AIDS and allergies, being considered an important ally in combating herbs. Treatment with TMD generally requires its administration in an injectable form and for a prolonged period of use, resulting in low patient compliance with treatment, in addition to being restricted as pharmaceutical forms available as drug therapy. Therefore, modified-release systems can be developed to create routes of administration accompanied by a reduction in treatment time while maintaining effective efficacy. In view of this, this work aims to develop and evaluate polymeric microparticles containing TMD, using the hydroxypropylmethylcellulose polymers and poloxamer 188, by spray-drying method, in the due amounts of 5, 10 and 20% of drug, in order to obtain a mucoadhesive system that provides opportunities an alternative route of administration to parenteral. The polymeric microparticles were characterized by means of morphological, spectroscopic and thermal studies. The polymeric microparticles containing TMD were successfully corrected by the chosen method and spherical and / or distorted, with a smooth, rough or concave surface, with an average particle size of approximately 10 μm. The analytical method chosen for the determination of TMD in microparticles was selective and linear. As encapsulation efficiency formulations between 84.4 and 98.6%. X-ray diffraction confirms that the encapsulation method was efficient and the drug is primarily in molecular dispersion in the microparticle matrix. Fourier transform infrared spectra ensured that the microencapsulation process did not result in links between the TMD and the polymers. A thermal analysis shows the protection that the polymeric system gave to the polypeptide extract, reducing the events of thermal degradation of the drug. The in vitro release of the microparticles of the two formulations with the highest drug concentration (MT10 and MT20), at pH 6.8, revealed a slow, gradual and progressive release profile with similar dissolution efficiencies (7.75 and 7.79%) indicating a prolonged release of the drug. Therefore, the results provide an experimental basis for considering microparticles containing TMD prepared by spraydrying as a viable strategy for the development of new pharmaceutical forms for a modified release of the TMD immunomodulator for application in biological therapies.
dc.descriptionTimomodulina (TMD) é um extrato purificado do timo de vitelo constituído por uma mistura de polipeptídeos obtida pela hidrólise parcial ácida da glândula. Possui ação imunomoduladora, principalmente de estimulação das funções das células T, B e NK, promovendo a melhora da resposta imunológica de pacientes em diversas doenças como, câncer, AIDS e alergias, sendo considerada uma importante aliada no combate às infecções. O tratamento com o TMD geralmente requer sua administração na forma injetável e por um tempo de uso prolongado acarretando em baixa adesão do paciente ao tratamento, além de serem restritas as formas farmacêuticas disponíveis como terapêutica medicamentosa. Assim sendo, sistemas de liberação modificada podem ser desenvolvidos para criar vias de administração alternativas acompanhadas de redução no tempo de tratamento mantendo a eficácia terapêutica. Diante disto, este trabalho objetiva desenvolver e avaliar micropartículas poliméricas contendo TMD, empregando os polímeros hidroxipropilmetilcelulose e poloxâmero 188, pelo método spray-drying, nas concentrações de 5, 10 e 20% de fármaco, a fim de obter um sistema mucoadesivo que oportunize uma via de administração alternativa a parenteral. As micropartículas poliméricas foram caracterizadas por meio de estudos morfológicos, espectroscópicos e térmicos. As micropartículas poliméricas contendo TMD foram obtidas com êxito pelo método escolhido e apresentaram formato esférico e/ou distorcido, de superfície lisa, rugosa ou côncava, de tamanho médio de partícula de aproximadamente 10 μm. O método analítico eleito para a determinação de TMD nas micropartículas foi seletivo e linear. As formulações apresentaram eficiência de encapsulação entre a 84,4 e 98,6%. A difração de raios-X confirmou que o método de encapsulação foi eficiente e o fármaco encontra-se prioritariamente em dispersão molecular na matriz das micropartículas. Os espectros de infravermelho com transformada de Fourier asseguraram que o processo de microencapsulação não resultou em ligações químicas entre o TMD e os polímeros. A análise térmica evidenciou a proteção que o sistema polimérico conferiu ao extrato de polipeptídeos, diminuindo significativamente os eventos de degradação térmica do fármaco. A liberação in vitro das micropartículas das formulações contendo 10 e 20% de TMD (MT10 e MT20), em tampão PBS pH 6,8, revelou um perfil de liberação lento, gradual e progressivo com eficiências de dissolução semelhantes (7,75 e 7,79%) indicando uma liberação prolongada do fármaco. Portanto, os resultados fornecem uma base experimental para considerar as micropartículas contendo TMD preparadas por spray-drying como uma estratégia viável para o desenvolvimento de novas formas farmacêuticas para a liberação modificada do imunomodulador TMD para aplicação em terapias biológicas.
dc.descriptionCoordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior
dc.languagepor
dc.publisherUniversidade Estadual de Ponta Grossa
dc.publisherBrasil
dc.publisherDepartamento de Ciências Farmacêuticas
dc.publisherPrograma de Pós-Graduação em Ciências Farmaceuticas
dc.publisherUEPG
dc.rightsAcesso Aberto
dc.rightsAttribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 Brazil
dc.rightshttp://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/br/
dc.subjectPolipeptídeos
dc.subjectImunomodulador
dc.subjectMicropartículas
dc.subjectHPMC
dc.subjectPoloxâmero 188
dc.subjectSpray-drying
dc.subjectSistema de liberação modificada
dc.subjectTerapias biológicas
dc.subjectSistema imunológico
dc.subjectPolypeptides
dc.subjectImmunomodulator
dc.subjectMicroparticles
dc.subjectHPMC
dc.subjectPoloxamer 188
dc.subjectSpray-drying
dc.subjectModified release system
dc.subjectBiological therapies
dc.subjectImmune system
dc.subjectCNPQ::CIENCIAS DA SAUDE::FARMACIA
dc.titleDesenvolvimento tecnológico, caracterização e avaliação in vitro de micropartículas poliméricas contendo timomodulina
dc.typeDissertação


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