Síntesis de complejos de Au y Pt con ligante carbeno N-Heterocíclico: Evaluación de su actividad antioxidante, antibacteriana y citotóxica

Abstract

En este trabajo se describe la síntesis de isómeros de Pt(II) (1a, 1b), así como de complejos de Au(I) (2a) y Au(III) (2b) estabilizados con el carbeno 1,3-dimetilimidazolideno generado in situ a partir del carbeno enmascarado 1,3-dimetilimidazolio-2-carboxilato; los complejos se purificaron mediante cristalización. Todos los productos fueron caracterizados por RMN 1H y 13C, XRD de monocristal y ESI-MS. Adicionalmente, los complejos 1a, 1b, 2a y 2b (Figura 1) fueron probados en tres líneas celulares de cáncer: HeLa, Caco-2 y L- 5178Y, para estudiar su conducta citotóxica mediante el ensayo con MTT para calcular la concentración inhibitoria media como parte de un cribado primario. En particular, los complejos 1a y 2a presentaron los valores IC50 más bajos en las líneas HeLa y L-5178Y respectivamente. Se evaluó el efecto de los compuestos frente a especies reactivas de oxígeno (ROS) mediante pruebas in vitro en la línea HeLa. Los complejos en general no fueron generadores de ROS. Finalmente, la actividad antimicrobiana de todos los complejos fue estudiada por el método de difusión en disco, Kirby Bauer en 4 cepas, Gram negativas: Escherichia coli (ATCC 25922) y Pseudomonas aeruginosa (ATCC 27853); Gram positivas: Staphylococcus aureus (ATCC 25923) y Bacillus subtilis (ATCC 633). Los complejos tuvieron actividad antibacteriana contra algunas de las cepas, siendo los más efectivos el trans de platino 1b y el cis de oro(III) 2b.