Síntesis de compuestos de azufre derivados del 2-aminobenzimidazol y 2-aminobenzotiazol, evaluación de su actividad antioxidante y ansiolítica
Fecha
2018-06-11Registro en:
Villegas Gil, Yutzil. (2014). Síntesis de compuestos de azufre derivados del 2-aminobenzimidazol y 2-aminobenzotiazol, evaluación de su actividad antioxidante y ansiolítica. (Ingeniería Farmacéutica). Instituto Politécnico Nacional, Unidad Profesional Interdisciplinaria de Biotecnología. México.
Autor
Villegas Gil, Yutzil
Institución
Resumen
RESUMEN:
Introducción. Los radicales libres (RL) son resultado de los procesos fisiológicos propios del organismo o bien son generados por factores ambientales, cuando están presentes en exceso ocasionan daño o estrés oxidativo que provoca lesiones típicas del envejecimiento y está directamente relacionado con patologías como el cáncer y la arteriosclerosis. Terapias antioxidantes y dietas enriquecidas en antioxidantes, parecen prevenir o al menos disminuir el deterioro funcional orgánico provocado por el estrés oxidativo. Por otro lado la ansiedad es una respuesta fisiológica normal ante estimulo nuevos, intensos o amenazantes del ambiente; se vuelve un trastorno patológico cuando se mantiene durante más tiempo del adecuado, surge sin estimulo que la desencadene. Los fármacos utilizados para contrarrestar estos síntomas se llaman ansiolíticos. Gracias a sus propiedades como farmacóforos se sintetizaron compuestos a partir del 2-aminobenzimidazol y 2-aminobenzotiazol para evaluar su posible actividad antioxidante y ansiolítica.
Metodología. Los compuestos derivados del 2-aminobenzimidazol y 2-aminobenzotiazol se obtuvieron por síntesis química, se evaluó su actividad antioxidante mediante los ensayos de captación de los radicales ABTS, DPPH y del H2O2 comparando la actividad con antioxidantes estándar (vitamina C, BHT). Para evaluar la posible actividad ansiolítica se realizó una prueba de potencialización del sueño en ratones albinos, con una dosis inicial de 10 mg/kg de peso de los compuestos sintetizados, donde se seleccionaron los compuestos con mayor actividad; y se realizó una segunda prueba con una dosis de 20 mg/ kg de peso, se comparó la actividad con un medicamento de referencia (alprazolam).
Resultados y discusión. Presentaron actividad captadora de los radicales ABTS y DPPH los compuestos D2 y D5, sin embargo esta fue menor a la actividad mostrada por la vitamina C, que se usó como referencia (figura 1). Mientras que como captador del H2O2 el compuesto D1 superó en un 2% al BHT, y los demás compuestos también presentaron actividad pero en un porcentaje menor (figura 2). Por otra parte la prueba de potencialización del sueño exhibió que los compuestos probados son menos potentes, a las dosis probadas, que el medicamento utilizado como referencia (figura 3).
Figura 2.- Porcentaje de inhibición del H2O2 de los compuestos sintetizados
Figura 2.- Duración del sueño de los compuestos probados como posibles ansiolíticos Conclusiones. Los resultados de este proyecto demuestran que el compuesto D1 derivado del 2-aminobenzotiazol es mejor captador del H2O2 comparado con el estándar utilizado, poseen propiedades antioxidantes y ansiolíticas, los demás compuestos presentan actividad tanto antioxidante como ansiolítica, a las concentraciones probadas, menos potentes que los estándares de referencia utilizados para comparar los resultados.