Documento avaliado pelos pares
Síntese e avaliação das atividades anti-Mycobacterium tuberculosis de N-acilhidrazonas derivados do ácido 2-tiofenocarboxílico
Autor
Rafaela Yukari Miyauti dos Santos; Universidade Tecnológica Federal do Paraná, Londrina, Paraná, Brasil
Fábio Vandresen; Universidade Tecnológica Federal do Paraná, Londrina, Paraná, Brasil
Dayane Cristina Batista Leal; Universidade Tecnológica Federal do Paraná, Londrina, Paraná, Brasil
Regiane Bertin de Lima Scodro; Universidade Estadual de Maringá, Londrina, Paraná, Brasil
Resumen
O uso inadequado de fármacos para tratamento da tuberculose origina uma linhagem de microrganismos superresistentes, o que demanda a busca por novos tratamentos quimioterápicos. Diante disso, o objetivo desta pesquisa é a síntese de N-acilhidrazonas derivadas do ácido 2-tiofenocarboxílico. Para a síntese das N-acilhidrazonas, foi obtido o 2-tiofenocarboxilato de metila que, quando submetido à reação com hidrazina (80%) sob agitação magnética à temperatura ambiente, resultou no composto chave: a 2-tiofenocarboxihidrazida. A partir da hidrazida, foram obtidos nove compostos resultantes da condensação da mesma com uma série de benzaldeídos sob ultrassom e catálise ácida, e sob agitação à temperatura ambiente. As propriedades físico-químicas foram obtidas pela análise dos parâmetros de Lipinski, que sugeriu um potencial farmacológico. Para a caracterização dos compostos, foram feitas análises espectroscópicas na região do infravermelho e por ressonância magnética nuclear de carbono (13C) e hidrogênio (1H) e determinação de ponto de fusão. Foi feita também a análise da atividade biológica para verificar a ação inibitória e bactericida referente à Mycobacterium tuberculosis, onde apenas dois compostos apresentaram MIC < 250µg/mL.
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