Dentro de los modernos sistemas de administración de drogas, las microesferas exhiben características destacables. Dentro de ellas, la capacidad de modificar ciertos parámetros cinéticos y la biodistribución de la molécula transportada permite su aplicación en el área de la administración selectiva y controlada de fármacos. La optimización del sistema droga-microesfera mediante un diseño racional, permite adecuar la formulación a los requerimientos terapéuticos. Particularmente en el tratamiento del cáncer, enfermedades infecciosas, parasitarias, afecciones de la piel y mucosas y enfermedades del sistema fagocitico mononuclear, los resultados obtenidos son alentadores.Microspheres are colloidal particles which are known to give controlled release and targetting to the entrapped drugs. These particles could be classified into the new drug delivery systems. Rational design of the microspheres is the main objective in order to achieve clinical success. These carriers may be particulary useful for the treatment of cancer, infectious and parasitic diseases, dermatological diseases and pathologies of the mononuclear phagocytic system, arnong others.