El cociente de concentraciones tejido/plasma de un fármaco depende de la fracción del gasto cardíaco que irriga cada órgano del cuerpo, como asimismo de la fracción libre de sustancia en el plasma sanguíneo. La concentración salival de droga cambia en el transcurso de una continua salivación. Al principio el valor de concentración representa el nivel de droga libre tisular, pero consecutivamente se transforma en el nivel plasmático libre del fármaco. En 7 pacientes ambulatorios y 22 hospitalizados que recibían como tratamiento antiepiléptico Fenitoína o Carbamacepina, se extrajeron muestras salivales estimuladas que se recogieron en dos fracciones en distintas horas del día. El cociente 1ra. fracción / 2da. fracción salival de concentración de droga (Sl/S2) fue mayor durante la mañana (07:00-09:00) que en horario vespertino (19:00-21:00), respondiendo al más pronunciado tono simpático matutino. Pacientes cuyas convulsiones no estaban controladas mostraron, algunas horas posteriores a la crisis, cocientes Sl/S2 inferiores que pacientes asintomáticos durante el mismo período del día. Nuestros resultados sugieren que el cociente Sl/S2 de concentraciones salivales de fármaco podría estar ligado con el tono simpático de los individuos, teniendo en cuenta su influencia sobre la regulación del aparato circulatorio.The tissue/plasma drug concentration ratio depends on the cardiac output fraction sewing each organ of the body, as well as the free plasma fraction of the substance. Saliva drug concentration value changes throughout the time when samples are taken continuously. At the begnining it represents the free tissue drug level but throughout the time the value becomes similar to the free plasma drug concentration. Stimulated saliva samples were collected in two fractions (S1 and S2) at different time of the day from 7 outpatients and 22 inpatients receiving Phenytoin or Carbanazepine as antiepileptic treatment. Saliva lst.fraction/2nd.fraction drug concentration ratio (Sl/S2) was higlier in the mornnig (07:00-09:00 am) than in the evening (07:00-0900 pm), in agreement with a more pronouiiced sympathetic activity at early morning hours. Patients with non controlled seizures showed some hours post-episodes lower Sl/S2 ratios than asyntomatic patients during the same period of the day. Our results suggest that Sl/S2 drug concentration ratio could be linked to the sympathetic tone of individuals, taking into account its influeiice on the circulatory blood system regulation.Trabajo presentado en el VI Congreso de la Federación Sudamericana (Montevideo, 2000).