Neste trabalho, a atividade dos dois fármacos (nimodipina e quercetina), com interesse no tratamento de patologias que afetam o sistema nervoso central (SNC), foram avaliados após a sua veiculação em diferentes formas farmacêuticas. No primeiro caso, a nimodipina foi encapsulada em nanocarreadores adaptados à via parenteral (lipossomas, NMD-Lipo) ou oral (nanopartículas mucoadesivas [NMD-NP] e nanopartículas mucopenetrantes [NMD-NP/PEG]). Posteriormente, a quercetina foi encapsulada em nanopartículas bioadesivas de zeina (NPQ). Para NMD-Lipo, a atividade ansiolítica do bloqueador dos canais de cálcio foi avaliada em camundongos usando os testes do campo aberto, claro e escuro e labirinto em cruz elevado. A toxicidade aguda de NMD-Lipo também foi medida. O efeito anticonvulsivante de NMD-Lipo foi estudado através do modelo de convulsão induzido por pilocarpina e a atividade antidepressiva através dos testes de suspensão pela cauda e nado forçado, além da inibição da enzima MAOB. Para NMD-NP, a biodisponibilidade oral de nimodipina foi avaliada em ratos e a capacidade cognitiva em modelos de estresse induzido por corticosterona foi medida utilizando o teste do labirinto aquático de Morris. Finalmente, o efeito de NPQ em um modelo murino de Alzheimer (Samp8) foi avaliado usando o teste do labirinto aquático de Morris e a expressão de marcadores de neuroinflamação (GFAP e CD11b) no cérebro dos camundongos. Os lipossomas contendo nimodipina mostraram um tamanho médio de 107 nm, um potencial zeta negativo de -5 mV e uma eficiência de encapsulação (EE) de 99%. O carreamento da nimodipina em lipossomas melhorou significativamente o seu efeito ansiolítico, sem causar sedação ou relaxamento muscular. O tratamento com NMD-Lipo não mostrou toxicidade e preveniu as convulsões e a morte em 100% dos animais desafiados com pilocarpina. Além disso, NMD-Lipo mostrou atividade antidepressiva e um efeito de inibição importante sobre a atividade da enzima da MAOB. Esta última observação evidenciou que o efeito antidepressivo de nimodipina lipossomal é mediado por um aumento dos níveis de catecolaminas. NMD-NP/PEG exibiu um tamanho de 191 nm e um potencial zeta de -23 mV, com uma carga útil de 69 μg/mg. A biodisponibilidade oral da nimodipina, encapsulada nas referidas nanopartíulas, foi de 62%, em comparaçao com apenas 9% para o fámaco livre. Administrada por via oral, NP-NMD/PEG foi capaz de prevenir os danos de memóia causados por estresse nos animais, enquanto que o fámaco livre nã foi capaz de produzir esse efeito. O tratamento com NPQ promoveu uma reduçao de 36% na latêcia de chegada da plataforma, o que refletiu uma melhora na capacidade cognitiva dos camundongos SAMP8. Alé disso, NPQ induziu uma diminuiçao na expressã GFAP dos camundongos. Em resumo, nimodipina lipossomal tem um potencial promissor no tratamento do SNC por via parenteral. Por outro lado, nanopartíulas de polianidrido revestidas com PEG 2000 se mostram uma opçao interessante para terapia oral, dado que o políero ébioadesivo e PEG 2000 fornece propriedades mucopenetrantes necessáias para a chegada do fámaco na superfíie absortiva dos enteróitos. Finalmente, a quercetina encapsulada em nanopartíulas parece ser uma estratéia adequada para ser explorada no tratamento da doenç de Alzheimer.FACEPEIn this work, the activity of two drugs (nimodipine and quercetin) with interest in the treatment of different diseases affecting the central nervous system (CNS), after their formulation in different pharmaceutical dosage forms, have been evaluated. In the former, nimodipine was encapsulated in different nanocarriers adapted to their parenteral (liposomes, NMD-Lipo) or oral (mucoadhesive [NMD-NP] and mucus-permeating nanoparticles [NMD-NP/PEG]). In the latter, quercetin was encapsulated in bioadhesive zein nanoparticles (NPQ). For NMD-Lipo, the anxyolitic activity of the calcium channel blocker was evaluated in mice using the open field, the light and dark and the elevated plus maze tests. The acute toxicity of NMD-Lipo was also measured using Hippocratic screening and biochemical and hematological analysis. The anticonvulsant effect of NMD-Lipo has been studied in pilocarpine seizure model and the antidepressant activity in the forced swim and tail suspension tests, and inhibition of MAOB enzyme. For NMD-NP, the oral bioavailability of nimodipine was evaluated in rats and the cognitive ability in stress-induced corticosterone models was measured using the Morris water maze test. Finally, the effect of NPQ in a murine model of Alzheimer's (Samp8) was evaluated using the Morris water maze test and the expression of neuroinflammatory markers (GFAP and CD11b) in the brains of mice. Liposomes containing nimodipine displayed a mean size of 107 nm, a negative charge of -5 mV and an encapsulation efficiency (EE) of 99%. The loading of nimodipine in liposomes significantly improved its anxiolytic effect, without causing sedation or muscle relaxation. Treatment with NMD-Lipo showed no toxicity and prevented seizures and death in 100% of animals challenged with pilocarpine. Moreover, NMD-Lipo showed antidepressant activity and an important inhibition effect on the activity of the MAOB enzyme. This last observation evidenced that the antidepressant effect of liposomal nimodipine is mediated by an increase on the levels of catecholamines. NMD-NP/PEG displayed a size of 191 nm and a zeta potential of -23 mV, with a payload of 69 μg/mg. The oral bioavailability of nimodipine, when encapsulated in these nanoparticles, was 62%, compared with only 9% for the free drug. Orally administered, NP-NMD/PEG was able to prevent the memory damage caused by stress in the animals, while the free drug was unable to produce that effect. Finally, treatment with NPQ promoted a 36% reduction in latency arrival platform by animals, which reflected an improvement in cognitive ability of SAMP8 mice. In addition, NPQ induced an important decrease in the GFAP expression of mice. In summary, liposomal nimodipine have promising potential for the treatment of CNS by injection route. On the other hand, poly(anhydride) nanoparticles coated with PEG 2000 may be an interesting option for oral therapy, since the polymer is bioadhesive and PEG 2000 provides mucus-permeating properties required for the arrival of the loaded drug to the absorptive surface of enterocytes. Finally, quercetin encapsulated in nanoparticles appears to be an adequate strategy to be explored in the treatment of Alzheimer's disease.