Estudo multi-instrumental do processo de desintegração de comprimidos envolvendo três classes de desintegrantes

Abstract

Comprimidos são as formas farmacêuticas mais utilizadas devido a facilidade de obtenção, baixo custo e estabilidade. A liberação do fármaco contido nos comprimidos ocorre por meio do processo de desintegração. A desintegração é um processo tempo-dependente que ocorre sob ação de desintegrantes e promove a fragmentação da forma farmacêutica em partículas passíveis de serem dissolvidas e absorvidas. É um parâmetro de qualidade extremamente importante, sendo influenciada por diversos fatores, incluindo o tipo de desintegrante utilizado e a força de compressão aplicada. Desintegrantes são compostos insolúveis que atuam por diferentes mecanismos e são excipientes essenciais para a obtenção de formas farmacêuticas sólidas. Para a maioria dos desintegrantes, a penetração de água na forma farmacêutica é um fator determinante para um bom desempenho, visto que resulta no intumescimento das partículas e no desenvolvimento da força que auxilia o processo de desintegração. A determinação experimental do processo de desintegração é realizada por meio de aparato específico, no entanto, não permite uma avaliação mais acurada dos mecanismos envolvidos no processo. Desse modo, foram introduzidos alguns métodos de análise que, associados aos métodos convencionais, permitem explorar outras características do processo e avaliar a eficiência de desintegrantes bem como a relação entre a desintegração e a força de compressão aplicada. O objetivo desse trabalho foi associar a Biosusceptometria AC com dispositivos para medir a força de desintegração e a quantidade de água absorvida e, assim, avaliar a influencia de três superdesintegrantes no processo de desintegração de comprimidos obtidos com cinco níveis de compressão distintos

Tablet dosage forms are used due to ease of production, low cost and stability. The release of the drug contained in the tablets occurs through disintegration process. Disintegration is a time-dependent process that occurs under the action of disintegrants that promotes fragmentation of the dosage form particles capable of being dissolved and absorbed. It is an extremely important quality parameter, being influenced by several factors, including the type of disintegrant used and the compression force applied. Disintegrants are insoluble compounds that act by different mechanisms and are essential excipient for achieving solid dosage form. For most disintegrants, water penetration in the pharmaceutical form is an important factor for a good performance, since it results in particles swelling and the development of force that aids the disintegration process. The experimental determination of the disintegration process is accomplished by means of specific apparatus, however, does not allow a more accurate assessment of the mechanisms involved. Thus we have introduced some analytical methods, associated with conventional methods, allowing exploring other features of the process and evaluating the effectiveness of disintegrants as well as the correspondence between disintegration and compression force applied. The objective was to associate AC Biosusceptometry with devices to measure the force of disintegration and the amount of water absorbed, and thus evaluate the influence of three superdisintegrant in the process of disintegration of tablets obtained with five different levels of compression