Evaluación in vitro del efecto de nuevas Tiazolidinonas sobre la invasión y crecimiento del parásito Toxoplasma gondii

Abstract

Conventional treatment for toxoplasmosis is a mix of pyrimethamine and sulfadiazine but this chemotherapy has severe side effects. Recent findings on the biological activity of the 4 thiazolidinones and taking into account the lack of effective medications used in the treatment of toxoplasmosis, in addition to the numerous side effects of pyrimethamine, led us to design and to synthesize new 5-aryliden 4- thiazolidinone and 2 hydrazono-4-thiazolidinone derivatives. In present work we first performed a bioinformatic analysis of molecular docking between thiazolidinones and protein kinase ROP18 and calmodulin of Toxoplasma gondii. Then, we evaluate the in vitro growth effect in T. gondii of 26 new compounds derived from 4- thiazolidinone was evaluated. To identify the growth rates of T.

El tratamiento convencional para la toxoplasmosis es una mezcla entre pirimetamina y sulfadiazina, pero esta quimioterapia presenta efectos secundarios severos. Algunos hallazgos recientes sobre la actividad biológica de las 4 tiazolidinonas y la necesidad de medicamentos que controlen la infección por Toxoplasma gondii en humanos, nos llevó a diseñar y sintetizar nuevos derivados 5 ariliden 4-tiazolidinona y 2 hidrazono-4-tiazolidinonas. En este trabajo, realizamos inicialmente un análisis bioinformático de acoplamientos moleculares de las moléculas tiazolidinonas reportadas con altos índices terapéuticos con sitios activos de las proteínas quinasa ROP18 y la calmodulina de T. gondii. Luego, se evaluó el efecto en el crecimiento de Toxoplasma gondii in vitro de 26 nuevos compuestos derivados de 4- tiazolidinona. Para identificar las tasas de crecimiento de los taquizoitos de T.