Desenvolvimento farmacotécnico de suspensão oral reconstituída contendo complexo furazolidona:β-ciclodextrina.

Abstract

A leishmaniose cutânea canina (LCC) é uma doença infecciosa, causada por um protozoário do gênero Leishmania, de transmissão vetorial, que acomete pele e mucosa. É considerada uma zoonose que afeta animais e homens. Atualmente não existe uma farmacoterapia disponível para o tratamento da LCC no Brasil. Assim, a busca por alternativas farmacêuticas para uso nos animais tem sido objeto de inúmeras pesquisas. A atividade leishmanicida da furazolidona vem sendo estudada por diversos autores e, uma vez que o fármaco não é utilizado no tratamento das leishmanioses no homem, seu uso para o tratamento da LCC pode ser considerado. Neste sentido, o objetivo do presente trabalho foi dar continuidade à pesquisa desenvolvida pelo grupo com vistas a desenvolver um novo medicamento para tratar a leishmaniose cutânea em cães. Na presente etapa do trabalho, foi proposto o desenvolvimento farmacotécnico de uma suspensão oral reconstituída contendo o complexo furazolidona:β-ciclodextrina preparado na razão 1:2 e obtido por malaxagem. Incialmente, foram preparados veículos estruturados contendo a carboximetilcelulose sódica como agente suspensor, nas concentrações 0,3%, 0,4%, 0,5% e 0,6% p/v. Flavorizante de uso veterinário sabor bacon foi utilizado para adequar o sabor da formulação ao paladar dos cães. Os veículos tiveram o pH, a viscosidade e o comportamento reológico estudados. Em seguida, o complexo foi incorporado nas formulações, que foram submetidas a ensaios para avaliação da estabilidade física, a saber, pH, tamanho de partícula, potencial zeta, velocidade de sedimentação e tempo de reconstituição. Finalmente, para determinação do teor de fármaco na suspensão, um método de doseamento por espectrometria na região do ultravioleta foi validado. O veículo que apresentou melhor viscosidade foi aquele contendo 0,5% p/v do espessante, sendo o comportamento reológico observado, o de um fluido não-Newtoniano pseudoplástico, adequado ao requerimento das8 suspensões. O índice de dispersão obtido para as partículas foi de 3,68 e o sistema pode ser considerado polidisperso, o que foi confirmado na análise por microscopia eletrônica de varredura. O tamanho médio das partículas foi inferior a 10 µm e o potencial zeta da suspensão em pH 6,0 foi -59 mV, podendo o sistema ser considerado floculado. A suspensão apresentou volume de sedimentação adequado e pequeno tempo de redispersão, não sendo observada a formação de aglomerado rígido, o que contribui para a uniformidade de doses. Por fim, o método de doseamento proposto mostrou-se específico, linear, exato, preciso e robusto, podendo ser utilizado com segurança para o doseamento do fármaco complexado na suspensão oral reconstituída. O teor de fármaco encontrado foi 104,7%.Considerando que os produtos farmacêuticos devem conter de 90 a 110% do princípio ativo declarado em seus rótulos para serem considerados estáveis do ponto de vista químico, a formulação atendeu a este requisito.