Tesis
Evaluación de la actividad leishmanicida y citotóxica de 4,4'-(arilmetilen)-bis-(1-fenil-3-metil-1h-pirazol-5-oles) frente a leishmania mexicana
Fecha
2016Registro en:
Licto Iler, S. L. (2016). Evaluación de la actividad leishmanicida y citotóxica de 4,4'-(arilmetilen)-bis-(1-fenil-3-metil-1h-pirazol-5-oles) frente a leishmania mexicana (Tesis de pregrado). Universidad de las Américas, Quito.
UDLA-EC-TIB-2016-28
Autor
Licto Iler, Shirley Lissete
Institución
Resumen
La leishmaniasis es una enfermedad causada por parásitos protozoarios del género Leishmania y se manifiesta de tres formas clínicas: cutánea, mucocutánea y visceral. En el Ecuador se ha reportado solamente la forma cutánea producida por siete especies de Leishmania entre las cuales se encuentra L. mexicana. En la actualidad, el tratamiento disponible para la leishmaniasis se basa en el uso de compuestos pentavalentes de antimonio los cuales producen efectos secundarios graves, y además generan resistencia en los parásitos. En la presente investigación se evaluó la actividad leishmanicida y citotóxica de 4,4'-(arilmetilen)-bis-(1-fenil-3-metil-1H-pirazol-5-oles) frente a Leishmania mexicana y macrófagos RAW 264.7 mediante el método del MTT. Los datos obtenidos en esta investigación muestran que todos los pirazol-5- oles evaluados presentan efecto leishmanicida, siendo los de mejor actividad C8 y C12 con un IC50 de 33,35 μM para C8 y 89,37μM para C12 trascurridas 24h de incubación, y presentan un CC50 de 101,4μM y 144,1 Μm respectivamente luego de 48h de tratamiento. Mediante citometría de flujo utilizando el fluoróforo DiBAC4(3) se observó que C8, a una concentración de 150 μM afecta el potencial de membrana del parásito, mientras que C12 no lo hace, incluso a una concentración de 300 μM. Se realizó un análisis de la relación estructura-actividad de los compuestos activos y se pudo ver la importancia de la presencia del grupo nitro en el anillo.