O conhecimento aprofundado sobre fármacos e técnicas capazes de melhorar suas características físico-químicas são alguns dos maiores desafios da Tecnologia Farmacêutica. O Benznidazol é o fármaco utilizado para o tratamento da doença de Chagas, apesar de apresentar vários problemas como baixa solubilidade em água e alta toxicidade. Neste contexto, o presente trabalho apresenta várias técnicas analíticas e de imagens, para estudar tanto o fármaco quanto excipientes, bem como diferentes sistemas carreadores (como complexos de inclusão com ciclodextrinas e dispersões sólidas) e formas farmacêuticas com características melhoradas, como solubilidade, taxa e velocidade de dissolução. Para tanto, foram utilizadas técnicas como Microscopia Eletrônica de Varredura (MEV), espectroscopia de Infra Vermelho (IV), análise térmica por calorimetria diferencial exploratória (DSC), e DTG, CLAE, entre outras, para caracterizar de forma detalhada o fármaco, e os resultados correlacioram a solubilidade e dissolução, apontando o lote L3 como o melhor nestes dois parâmetros. No caso dos complexos de inclusão, além de caracterização físico-química, também foram realizados estudos em células para avaliar a eficácia da ciclodextrina complexada ao fármaco, onde foi constatada a melhora de solubilidade e diminuição de toxicidade do compelxo comparada so BNZ. Foram desenvolvidos também comprimidos matriciais de Benznidazol com polímeros hidrofílicos, utilizando dispersões sólidas, a fim de prolongar a liberação do fármaco, onde os dois lotes de bancada desenvolvidos foram aprovados nos ensaios de Controle de qualidade e prolongaram a liberação do BNZ para 12 horas. Estes comprimidos foram caracterizados por técnicas espectroscópicas e de imagens por Infravermelho e Raman, além de imagens por RMN. Comprimidos de liberação imediata também foram estudados, através de uma nova técnica de imagem, a Optical Coherence Tomography (OCT), para avaliar as características de superfície dos comprimidos. Todas as técnicas utilizadas neste estudo foram de extrema importância para o conhecimento aprofundado do Benznidazol e das formas farmacêuticas desenvolvidas.